Name: Mosapride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4839
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S483901 DMSO]84 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 98%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

98

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	421.89	Formel	C₂₁H₂₅ClFN₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	112885-41-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCOC1=CC(=C(C=C1C(=O)NCC2CN(CCO2)CC3=CC=C(C=C3)F)Cl)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 84 mg/mL (199.1 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5HT4
In vitro	Mosapride erleichtert die Acetylcholin-Freisetzung aus den enterischen cholinergen Neuronen. Es blockiert weder K+-Kanäle noch D2-dopaminerge Rezeptoren. Diese Verbindung ist ein selektiver 5-HT4 Receptor agonist ohne Affinität zu 5-HT1-, 5-HT2-, Adrenalinα1-, Adrenalinα2- oder Dopamin-D2-Rezeptoren.
In vivo	Mosapride erhöhte die Motilität des unteren Gastrointestinaltrakts in Tiermodellen und bei Patienten mit Störungen des unteren Gastrointestinaltrakts. Es verstärkte die Defäkationsreaktionen in Tiermodellen. Beim Menschen wurden nach oraler Verabreichung von Einzeldosen dieser Verbindung von 5-40 mg die maximalen Mosapride-Konzentrationen (Cmax) nach etwa 1 Stunde erreicht. Sowohl die Cmax als auch die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve von Zeitpunkt null bis unendlich (AUC∞) stiegen dosisproportional an. Es gab keine signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Profilen dieser Chemikalie, die als Einzel- oder Mehrfachdosen verabreicht wurde. Es wird über Urin und Fäkalien ausgeschieden. Es wird primär in der Leber durch Cytochrom P450 3A4 zu dem aktiven Metaboliten, einer Des-4-Fluorbenzyl-Verbindung, metabolisiert.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12501007/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15719424/ [3] https://doi.org/10.2165/00003495-200868070-00007

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02056405	Unknown status	Postoperative Ileus	Hospital Italiano de Buenos Aires	December 2015	Phase 4
NCT02106130	Completed	Healthy	IlDong Pharmaceutical Co Ltd	May 2013	Phase 1
NCT01284764	Completed	Foreign Body Left During Endoscopic Examination	Inje University	January 2011	Phase 3
NCT01094847	Completed	Bioequivalence	Daewoong Pharmaceutical Co. LTD.	April 2010	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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Mosapride 5-HT Receptor Agonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 421.89