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ND646 Acetyl-CoA carboxylase Inhibitor

Kat.-Nr.S8377

ND-646 ist ein allosterischer Inhibitor der ACC (Acetyl-CoA carboxylase) Enzyme, der die Dimerisierung der ACC-Untereinheiten verhindert, um die Fettsäuresynthese mit einer IC50 von 3,5 nM für hACC1 bzw. 4,1 nM für hACC2 zu unterdrücken.
ND646 Acetyl-CoA carboxylase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 568.64

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.71%
99.71

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 568.64 Formel

C28H32N4O7S

 

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1434639-57-2 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles COC1=CC=CC=C1C(CN2C(=O)N(C(=O)C3=C2SC(=C3C)C4=NC=CO4)C(C)(C)C(N)=O)OC5CCOCC5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (175.85 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
hACC1
(Cell-free assay)
3.5 nM
hACC2
(Cell-free assay)
4.1 nM
In vitro

ND-646 hemmt FASyn in vitro und induziert Apoptose in NSCLC-Zellen. AMPK-Phosphorylierungsstellen können als Biomarker zur Überwachung der ACC-Bindung durch ND-646 verwendet werden.

In vivo

Die chronische ND-646-Behandlung von Xenograft- und gentechnisch veränderten Mausmodellen von NSCLC hemmt das Tumorwachstum. Bei Verabreichung als Einzelwirkstoff oder in Kombination mit dem Standardmedikament unterdrückt ND-646 das Lungenwachstum in den Mausmodellen Kras;Trp53−/− (auch bekannt als KRAS p53) und Kras;Stk11−/− (auch bekannt als KRAS Lkb1) von NSCLC erheblich.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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