Name: CP 640186
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6753
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.93%

99.93

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Acetyl-CoA carboxylase Inhibitoren	Firsocostat (GS-0976, ND-630) TOFA PF-05175157 ND646 4-Methylsalicylic acid Oxalacetic acid PF-05221304

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	485.62	Formel	C₃₀H₃₅N₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	591778-68-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC(CN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=C4C=CC=CC4=CC5=CC=CC=C53)C(=O)N6CCOCC6

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 97 mg/mL (199.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 97 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (199.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 97 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.85mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.69mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ACC 55 nM
In vitro	CP-610431 hemmte ACC1 und ACC2 mit IC50-Werten von ~50 nM. Die Hemmung war reversibel, unkompetitiv in Bezug auf ATP und nicht-kompetitiv in Bezug auf Bicarbonat, Acetyl-CoA und Citrat. CP-610431 hemmte auch die Fettsäuresynthese, Triglycerid (TG)-Synthese, TG-Sekretion und Apolipoprotein B-Sekretion in HepG2-Zellen (ACC1) mit EC50-Werten von 1,6, 1,8, 3,0 und 5,7 M, ohne die Cholesterinsynthese oder Apolipoprotein CIII-Sekretion zu beeinflussen. Es hemmte auch beide Isozyme mit IC50-Werten von ~55 nM bei der Hemmung der Fettsäure- und TG-Synthese in HepG2-Zellen. CP-610431 stimulierte die Fettsäureoxidation in C2C12-Zellen (ACC2) und in Ratten-Epitrochlearis-Muskelstreifen mit EC50-Werten von 57 nM und 1,3 M.
In vivo	Bei Ratten senkte CP-640186 Malonyl-CoA in Leber, Soleusmuskel, Quadrizepsmuskel und Herzmuskel mit ED50-Werten von 55, 6, 15 und 8 mg/kg. Folglich hemmte CP-640186 die Fettsäuresynthese bei Ratten, CD1-Mäusen und ob/ob-Mäusen mit ED50-Werten von 13, 11 und 4 mg/kg und stimulierte die Fettsäureoxidation des gesamten Rattenkörpers mit einer ED50 von ~30 mg/kg. Die pharmakokinetische Bewertung von CP-640186 bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten (intravenöse Dosis, 5 mg/kg; orale Dosis, 10 mg/kg) ergab eine Plasmahalbwertszeit von 1,5 h, eine Bioverfügbarkeit von 39 %, einen Clp von 65 ml/min/kg, einen Vdss von 5 Litern/kg, einen oralen Tmax von 1,0 h, einen oralen Cmax von 345 ng/ml und einen oralen AUC0-∞ von 960 ng·h/ml. Bei gleicher Dosis ergab die pharmakokinetische Bewertung von CP-640186 bei ob/ob-Mäusen eine Plasmahalbwertszeit von 1,1 h, eine Bioverfügbarkeit von 50 %, einen Clp von 54 ml/min/kg, einen oralen Tmax von 0,25 h, einen oralen Cmax von 2177 ng/ml und einen oralen AUC0-∞ von 3068 ng·h/ml.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12842871/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CP 640186 Acetyl-CoA carboxylase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 485.62