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PF-05221304 Acetyl-CoA carboxylase Inhibitor

Name: PF-05221304
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6145
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S6145

PF-05221304 ist ein oral bioverfügbarer, leberzielgerichteter Inhibitor der Acetyl-CoA carboxylase (ACC), einem Enzym, das den ersten entscheidenden Schritt der De-novo-Lipogenese (DNL) katalysiert.

PF-05221304 Acetyl-CoA carboxylase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 502.56

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.58%

99.58

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Acetyl-CoA carboxylase Inhibitoren	Firsocostat (GS-0976, ND-630) TOFA PF-05175157 CP 640186 ND646 4-Methylsalicylic acid Oxalacetic acid

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	502.56	Formel	C₂₈H₃₀N₄O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1370448-25-1	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC 170984, R 6238, STAT5 Inhibitor III			Smiles	COC1=CC(=CC(=N1)C2=CC=C(C=C2)C(O)=O)C(=O)N3CCC4(CC3)CC(=O)C5=C(C4)C=N[N]5C(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (198.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (198.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.95mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.650mg/ml (3.28mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ACC
In vitro	PF-05221304 hemmt DNL, stimuliert die Fettsäureoxidation und reduziert die Triglyceridakkumulation in primären menschlichen Hepatozyten.
In vivo	PF-05221304 reduziert DNL und Steatose bei Ratten, die in vivo mit Western-Diät gefüttert wurden, was das Potenzial zur Reduzierung der hepatischen Lipidakkumulation und möglicherweise der Lipotoxizität zeigt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32065514/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32526482/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03448172	Completed	Healthy	Pfizer	April 18 2018	Phase 1
NCT03309202	Completed	Hepatic Impairment	Pfizer	December 19 2017	Phase 1
NCT02871037	Completed	Normal Healthy	Pfizer	August 2016	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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