Name: Ondansetron Hydrochloride Dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4748
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S474801 DMSO]73 mg/mL]false]Water]73 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false Reinheit: 99.37%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.37

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung
HEK293 cells	Function assay	Displacement of [3H]granisetron from human 5HT3A receptor expressed in HEK293 cells by filter binding assay, Ki=0.0028 μM
MDCK2 cells	Function assay	Inhibition of human MATE1-mediated [14]-metformin uptake expressed in polarized MDCK2 cells after 5 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.01 μM
HEK cells	Function assay	Inhibition of human ERG expressed in HEK cells by patch clamp technique, IC50=0.4 μM
CHO cells	Function assay	Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.81283 μM
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	365.85	Formel	C₁₈H₁₉N₃O.HCl.2H₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	103639-04-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.O.O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 73 mg/mL (199.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 73 mg/mL

Ethanol : 40 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3 receptor 810 nM
In vitro	Ondansetron ist ein potenter, hochselektiver, kompetitiver Antagonist an 5-HT3 Rezeptoren. Es zeigt eine gewisse Affinität zu anderen Rezeptorsubtypen, einschließlich 5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, Opioid- und 1-adrenergen Rezeptoren sowie zum μ-Opioid-Rezeptor. Ondansetron hat jedoch eine 1000:1-Selektivität gegenüber 5-HT3 Rezeptoren. Ondansetron ist der potenteste HERG-Kanalblocker unter mehreren 5-HT3-Antagonisten mit einer IC50 von 810 nM und blockiert Berichten zufolge Na+-Kanäle.
In vivo	Ondansetron (Ond) ist gut verträglich und seine Nebenwirkungen sind mild. Ond wirkt sowohl auf das ZNS als auch auf das periphere Nervensystem (PNS). Ondansetron ist sowohl zur oralen als auch zur intravenösen Verabreichung erhältlich. Die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Ondansetron beträgt nur 60 %. Die geringe Bioverfügbarkeit ist auf einen signifikanten First-Pass-Metabolismus zurückzuführen. Die maximale Plasmakonzentration von Ondansetron wird normalerweise etwa 1,5 h nach oraler Verabreichung erreicht. Ein Großteil dieses Arzneimittels, etwa 75 %, ist an Plasmaproteine gebunden. Ondansetron wird derzeit zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt, die mit Chemotherapie, Strahlentherapie und Vollnarkose verbunden sind. Es wurde gezeigt, dass es die GABA- und Glycinrezeptoraktivität in Tiermodellen hemmt. Therapeutische Dosen von Ond ermöglichen die Verabreichung signifikant höherer Mengen von Dox an das Hirngewebe in vivo, was sonst durch die BBB verhindert wird. Die Penetrationsrate der Blut-Hirn-Schranke durch Ond ist sehr gering.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11474424/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19678851/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25079687/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Ondansetron Hydrochloride Dihydrate 5-HT Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 365.85