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Palonosetron 5-HT Receptor Antagonist

Name: Palonosetron
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5740
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S5740

Palonosetron (RS25259, RS 25259 197) ist ein 5-HT3-Antagonist mit einem Ki-Wert von 0,17 nM. Es wird zur Vorbeugung und Behandlung von Chemotherapie-induzierter Übelkeit und Erbrechen (CINV) eingesetzt.

Palonosetron 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 296.41

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Qualitätskontrolle

Charge: S574001 DMSO]59 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	296.41	Formel	C₁₉H₂₄N₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	135729-61-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	RS25259, RS 25259 197			Smiles	C1CC2CN(C(=O)C3=CC=CC(=C23)C1)C4CN5CCC4CC5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 59 mg/mL (199.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3 receptor 0.17 nM(Ki)
In vitro	Diese Verbindung ist ein 5-HT3 receptor Antagonist mit einer hohen Bindungsaffinität für diesen Rezeptor und geringer oder keiner Affinität für andere Rezeptoren.
In vivo	Palonosetron hat eine längere Halbwertszeit und eine höhere Bindungsaffinität als die 5-HT3 receptor Antagonisten der ersten Generation. Nach intravenöser Verabreichung dieser Verbindung bei gesunden Probanden und Krebspatienten folgt auf einen anfänglichen Rückgang der Plasmakonzentration eine langsame Elimination aus dem Körper. Die mittlere maximale Plasmakonzentration und die Fläche unter den Konzentrations-Zeit-Kurven sind im Allgemeinen dosisproportional im Dosisbereich von 0,3 bis 90 μg/kg bei gesunden Probanden und bei Krebspatienten. Diese Verbindung hat ein Verteilungsvolumen von ungefähr 8,3 ± 2,5 L/kg und ist zu 62% an Plasmaproteine gebunden. Es wird durch renale Ausscheidung und metabolische Wege aus dem Körper eliminiert. Die mittlere terminale Eliminationshalbwertszeit beträgt ungefähr 40 Stunden.
Literatur	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3004672/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27656911/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04486157	Completed	Healthy	HK inno.N Corporation	March 18 2021	Phase 1
NCT04466046	Completed	Postoperative Nausea and Vomiting	Daegu Catholic University Medical Center	September 4 2019	--
NCT03148704	Unknown status	Palonosetron	Cttq	March 8 2017	--
NCT00982995	Terminated	Nausea\|Vomiting\|Terminally Ill	University of Michigan Rogel Cancer Center	November 2010	Phase 2
NCT01074697	Completed	Nausea\|Vomiting\|Genital Neoplasms Female	Odense University Hospital\|Helsinn Healthcare SA	April 2010	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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