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Pefloxacin Mesylate Dihydrate Topoisomerase Inhibitor

Name: Pefloxacin Mesylate Dihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4119
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4119

Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate) ist die dritte Generation der Fluorchinolon-Klasse von Antibiotika, die die Topoisomerase II-Aktivität und die DNA-Replikation hemmt.

Pefloxacin Mesylate Dihydrate Topoisomerase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 465.49

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Qualitätskontrolle

Charge: S411901 Water]67 mg/mL]false]DMSO]9 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.96%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.96

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere Topoisomerase Inhibitoren	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Amonafide Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	465.49	Formel	C₁₇H₂₀FN₃O₃.CH₄O₃S.2H₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	149676-40-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate			Smiles	CCN1C=C(C(=O)C2=CC(=C(C=C21)N3CCN(CC3)C)F)C(=O)O.CS(=O)(=O)O.O.O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 67 mg/mL

DMSO : 9 mg/mL (19.33 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Topo II
In vitro	Pefloxacin zielt wie andere Chinolone hauptsächlich auf die bakterielle DNA-Gyrase (Topoisomerase II) ab, ein essentielles bakterielles Enzym mit einer Vielzahl von Aktivitäten. Pefloxacin ist stark bakterizid auf komplexe Weise; der bakterizide Effekt wurde als 'biphasisch' beschrieben, mit einem einzigen schnell tötenden Effekt, gefolgt von einer paradoxen, reduzierten Tötungsphase bei erhöhter Konzentration; in Bakterienzellen, die mit Pefloxacin inkubiert wurden, wird eine nicht-replikative DNA-Synthese (DNA Repair), als SOS-Antwort bezeichnet, induziert, und die SOS-Antwort verhindert die Replikation, blockiert die Zellteilung und führt zur Filamentierung. Somit ist das Endergebnis der SOS-Antwort schädlich für die Bakterien mit morphologischen und biochemischen Störungen. Pefloxacin ist hochaktiv gegen Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus); die minimalen Hemmkonzentrationen (MHKs) von Pefloxacin für alle Gattungen und Arten dieser Bakterienfamilie liegen üblicherweise zwischen 0,03 und 4 oder 8 mg/L; gegen Salmonella, Shigella und Yersinia sind die MIC50/MIC90 niedriger: 0,12/1,0, 0,06/0,06 bzw. 0,12/0,25 mg/L. Die MHKs von Pefloxacin für gramnegative aerobe Bazillen, wie Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Alcaligenes, Pseudomonas spp. , liegen zwischen 1 und 4 mg/L. Grampositive Kokken Staphylokokken, einschließlich S. aureus und Koagulase-negative Staphylokokken, selbst resistent gegen andere Antibiotika, sind anfällig oder mäßig anfällig für Pefloxacin, mit MHKs im Bereich von 0,125-0,5 mg/L. Die MHKs von Pefloxacin für Legionella pneumophila sind mäßig niedrig (MIC50/MIC90:1,0/1,0mg/L); für Eikenella corrodens, Vibrio cholerae sind die MHKs sehr niedrig, während Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes und Nocardia astero'ides resistent gegen Pefloxacin sind, mit MIC50 von 8 mg/L oder mehr. Mykobakterien sind mäßig oder nicht anfällig für Pefloxacin und die meisten Anaerobier sind resistent gegen Pefloxacin. Mycoplasma spp und Chlamydiae sind schlecht anfällig für Pefloxacin (MIC50/MIC90: 2/8 mg/L), während Rickettsia conori und Coxiella burneti bei therapeutisch erreichbaren Konzentrationen anfällig sind.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18611491/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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