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Perospirone hydrochloride 5-HT Receptor Antagonist

Name: Perospirone hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4889
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4889

Perospirone (SM-9018) ist ein atypisches oder Antipsychotikum der zweiten Generation aus der Azapiron-Familie, das serotonin 5HT2A receptors und dopamine D2 receptors antagonisiert. Es zeigt auch eine Affinität zu 5HT1A receptors als partieller Agonist.

Perospirone hydrochloride 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 463.04

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Qualitätskontrolle

Charge: S488901 DMSO]92 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]]]false Reinheit: 98%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	463.04	Formel	C₂₃H₃₀N₄O₂S.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	129273-38-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SM-9018 hydrochloride			Smiles	C1CCC2C(C1)C(=O)N(C2=O)CCCCN3CCN(CC3)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 92 mg/mL (198.68 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 5 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2 receptor (in rat brain membrane preparation) 0.61 nM(Ki) D2 receptor (in rat brain membrane preparation) 1.4 nM(Ki) 5HT1A receptor (in rat hippocampal membrane preparation) 2.9 nM(Ki)
In vitro	In CHO-Zellen, die menschliche 5-HT1A receptors exprimieren, zeigt Perospirone eine hohe Affinität (Ki = 0,72 nM) und eine partielle agonistische Wirksamkeit. Perospirone verändert epigenetische Profile neuronaler Gene. Es kann DNA-Methylierungsänderungen in Zellkulturen verursachen. Perospirone ist ein Inhibitor von Pgp, der direkt und indirekt die Funktion von Pgp beeinflusst. Die Hemmung von Pgp durch Perospirone kann klinisch signifikante Arzneimittelwechselwirkungen verursachen, insbesondere im Gewebe, in dem es sich angesammelt hat.
In vivo	Perospirone zeigt potente 5-HT2- und D2-Dopamine Receptor-blockierende Aktivitäten in verschiedenen Tiermodellen in vivo. Perospirone hemmt verschiedene dopaminerge Verhaltensweisen (z. B. Methamphetamin-induzierte Hyperaktivität und Apomorphin-induzierte Stereotypie oder Kletterverhalten) bei Nagetieren. Es hemmt auch die konditionierte Vermeidungsreaktion der Ratte. In Verhaltenstests hemmt Perospirone die serotonerge Verhaltensweise (z. B. Tryptamin-induzierte klonische Anfälle und p-Chloramphetamin-induzierte Hyperthermie) bei Ratten. Perospirone hat anxiolytisch-ähnliche Wirkungen und stimmungsstabilisierende Wirkungen in verschiedenen Tiermodellen. Es hemmt die motorische Koordination in einem Rota-Rod-Test und verstärkt die Dauer der Hexobarbital-induzierten Anästhesie mit ED50-Werten von 34 bzw. 37 mg/kg (p.o.).
Literatur	[1] http://booksandjournals.brillonline.com/content/journals/10.1163/1569391041501906 [2] https://www.thieme-connect.com/DOI/DOI?10.1055/s-0044-101467 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18478216/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16210777/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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