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PF-04457845 FAAH Inhibitor

Name: PF-04457845
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2421
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S2421

PF-04457845 (PF-4457845) ist ein potenter, günstiger selektiver Inhibitor der Fatty acid amide hydrolase (FAAH) mit einer IC50 von 7,2 nM und 7,4 nM für hFAAH bzw. rFAAH. Diese Verbindung modifiziert kovalent das aktive Serin-Nukleophil von FAAH mit exquisiter Selektivität im Vergleich zu anderen Mitgliedern der Serinhydrolase-Superfamilie.

PF-04457845 FAAH Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 455.43

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Qualitätskontrolle

Charge: S242101 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.65%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.65

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere FAAH Inhibitoren	URB597 Biochanin A PF-3845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	455.43	Formel	C₂₃H₂₀F₃N₅O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1020315-31-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	PF-4457845			Smiles	C1CN(CCC1=CC2=CC(=CC=C2)OC3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F)C(=O)NC4=NN=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 91 mg/mL (199.81 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH (human) (Cell-free assay) 7.2 nM FAAH (rat) (Cell-free assay) 7.4 nM
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21666860/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01092845	Completed	Healthy\|Sleep	Pfizer	April 2010	Phase 1
NCT01002625	Terminated	Sleep\|Healthy Volunteers	Pfizer	November 2009	Phase 1
NCT00981357	Completed	Osteoarthritis Knee	Pfizer	November 2009	Phase 2
NCT00836082	Completed	Acute Pain\|Chronic Pain	Pfizer	February 2009	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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