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JNJ-1661010 FAAH Inhibitor

Name: JNJ-1661010
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2828
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S2828

JNJ-1661010 (Takeda-25) ist ein potenter und selektiver FAAH-Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM (Ratte) und 12 nM (Mensch) und weist eine >100-fache Selektivität für FAAH-1 im Vergleich zu FAAH-2 auf.

JNJ-1661010 FAAH Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 365.45

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.70%

99.70

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere FAAH Inhibitoren	URB597 Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	365.45	Formel	C₁₉H₁₉N₅OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	681136-29-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Takeda-25			Smiles	C1CN(CCN1C2=NC(=NS2)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 36 mg/mL (98.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL (98.5 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (13.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH (rat) 10 nM FAAH (human) 12 nM
In vitro	FAAH, vorinkubiert mit JNJ-1661010, deutet auf eine langsame Reversibilität der Wechselwirkung zwischen dieser Verbindung und dem aktiven Zentrum hin, die bei höheren Temperaturen beschleunigt wird. Diese Verbindung ist ein kovalenter, mechanismusbasierter Substratinhibitor, wie durch LC-ESI-MS untersucht. Es dockt mit dem Phenylthiadiazol im hydrophoben Tunnel und dem Phenylharnstoff in der hydrophilen Tasche von FAAH an.
In vivo	JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) hemmt FAAH für bis zu 4 Stunden nach der Verabreichung um mindestens 85 %, was zu einer Akkumulation von Lipidlethanolamiden im Rattenhirn führt. Diese Verbindung kehrt die taktile Allodynie dosisabhängig mit einer maximalen Wirksamkeit von etwa 90 % 30 Minuten nach der Dosis sowohl bei Mäusen mit leichter thermischer Verletzung (MTI) als auch im Rattenmodell um. Es (20 mg/kg) kehrt die taktile Allodynie um 60,8 % nach 30 Minuten im Rattenmodell der Spinalnervenligationsverletzung um. Diese Chemikalie (50 mg/kg i.p.) zeigt eine signifikante Abschwächung der Hyperalgesie 30 Minuten nach der Dosis im Ratten-Carrageenan-Modell des entzündlichen Schmerzes. Ratten, die mit dieser Verbindung (20 mg/kg i.p.) behandelt wurden, haben eine Plasma-Cmax von 26,9 μM bei einer Tmax von 0,75 h und eine Cmax im Gehirn von 6,04 μM bei einer Tmax von 2 h. Es (20 mg/kg i.p.) hemmt die Gehirn-FAAH und erhöht den AEA-Spiegel im Gehirngewebe von Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19095868/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18693015/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22915616/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):