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LY-2183240 FAAH Inhibitor

Name: LY-2183240
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8052
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8052

LY-2183240 ist ein potenter, kovalenter Inhibitor des EC-abbauenden Enzyms Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). Diese Verbindung stört die zelluläre Aufnahme des Lipid-Endocannabinoids (EC) Anandamid und fördert die Analgesie in vivo. Es ist auch ein Inhibitor der Monoacylglycerollipase (MGL).

LY-2183240 FAAH Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 307.35

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.01%

99.01

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere FAAH Inhibitoren	URB597 Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	307.35	Formel	C₁₇H₁₇N₅O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years-21°C powder
CAS-Nr.	874902-19-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN(C)C(=O)[N]1N=NN=C1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 61 mg/mL (198.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 61 mg/mL (198.47 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH MGL
In vitro	LY2183240 hemmt die Anandamid-Aufnahme in lebenden Zellen mit einem IC50-Wert von 0,27 nM. Diese Verbindung inaktiviert FAAH durch Carbamylierung des Serin-Nukleophils des Enzyms. Sie hemmt auch KIAA1363, α/β-Hydrolase 6 (Abh6) und Monoacylglycerollipase (MAG Lipase), die in COS-7-Zellen exprimiert werden, mit IC50-Werten von 8,3, 0,09 bzw. 5,3 nM.
In vivo	LY2183240 (i.p.) führt zu einer dosisabhängigen Erhöhung der Anandamid-Konzentrationen im Rattenkleinhirn mit einer ED50 von 1,37 mg/kg. Diese Verbindung (i.p.) dämpft dosisabhängig das Formalin-induzierte Pfotenleck-Schmerzverhalten im Formalin-Modell persistierender Schmerzmechanismen. Diese Chemikalie (10 mg/kg, i.p.) inaktiviert nach 90-minütiger Behandlung FAAH (100% inhibiert), Abh6 (>90% inhibiert) und MAG-Lipase (>60% inhibiert) im Hirngewebe. Es zeigt eine positive Wirkung auf schreckpotenzierte Schreckreaktionen (FPS) und Alkohol-Suchverhalten (HAP) bei Mäusen, die selektiv auf hohe Alkoholpräferenz gezüchtet wurden. Wiederholte Verabreichung dieser Verbindung (30 mg/kg) reduziert die Expression von FPS bei HAP-Mäusen, wenn sie vor einem zweiten FPS-Test 48 Stunden nach der Furchtkonditionierung verabreicht wird. Sowohl die 10 mg/kg- als auch die 30 mg/kg-Dosen dieser Chemikalie verstärken die Expression der alkoholinduzierten konditionierten Platzpräferenz, und dieser Effekt blieb auch in Abwesenheit des Medikaments bestehen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314570/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16866524/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20838777/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18597752/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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