Name: URB597
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2631
Rating: 5 (8 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S263101 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.73%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.73

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere FAAH Inhibitoren	Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	338.4	Formel	C₂₀H₂₂N₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	546141-08-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	KDS-4103			Smiles	C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 68 mg/mL (200.94 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.000mg/ml (2.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH 4.6 nM
In vitro	URB597 bindet in der hydrophoben Tasche und im katalytischen Kern von FAAH, der die aktiven Stellenreste mit der Membranoberfläche von FAAH verbindet. Diese Verbindung hemmt die FAAH-Aktivität in humanen Lebermikrosomen mit einer IC50 von 3 nM. Sie reduziert die Expression der LPS-induzierten Enzyme Cyclooxygenase 2 (COX-2) und induzierbare Stickoxid-Synthase (iNOS; NOS2) in primären Ratten-Mikrogliazellen, mit einer gleichzeitigen Reduktion der Freisetzung der entzündungsfördernden Mediatoren Prostaglandin E2 (PGE2) und (NO) Stickoxid. Diese Chemikalie löst Ca₂₊-Eintritt in HEK293-F-Zellen aus, die transient das menschliche oder Ratten-TRPA1-Gen exprimieren. Sie aktiviert auch den Ca₂₊-Eintritt in Ratten-DRG-Neuronen, die nativ TRPA1-Kanäle exprimieren.
In vivo	URB597 hemmt die [³H]Anandamid-Hydrolyse in Rattenhirnmembranen mit einem parallelen Anstieg des Anandamid-, OEA- und PEA-Gehalts im Gehirn durch Hemmung von FAAH. Diese Verbindung verstärkt den durch Ethanolamid induzierten Hypothermie-Effekt durch Hemmung von FAAH. Bei intraperitonealer Verabreichung (0,3 mg/kg) reduziert sie Allodynie und Hyperalgesie durch Cannabinoid CB1- und CB2-Rezeptor-vermittelte Analgesie bei Ratten mit entzündlichen Schmerzen. Diese Chemikalie reduziert die Abnahme der Gewichtszunahme und der Saccharoseaufnahme, die durch chronischen milden Stress bei Ratten induziert wird, durch Hemmung der Gehirn-FAAH-Aktivität. Sie könnte die meisten depressiven Symptome, die durch THC-Exposition im Jugendalter bei weiblichen Ratten hervorgerufen werden, umkehren.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15456244/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834756/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17543306/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17314320/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15579492/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16331291/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511970/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850463/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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URB597 FAAH Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 338.4