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URB597 FAAH Inhibitor

Kat.-Nr.: S2631

URB597 (KDS-4103) ist ein potenter, oral bioverfügbarer FAAH-Inhibitor mit einer IC50 von 4,6 nM, ohne Aktivität auf andere Cannabinoid-bezogene Targets. Phase 1.
URB597 FAAH Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 338.4

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S263101 DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.73%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
99.73

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 338.4 Formel

C20H22N2O3

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 546141-08-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme KDS-4103 Smiles C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 68 mg/mL (200.94 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
FAAH
4.6 nM
In vitro
URB597 binds in the hydrophobic pocket and catalytic core of FAAH that connects the active site residues to the membrane surface of FAAH. This compound inhibits FAAH activity in human liver microsomes with IC50 of 3 nM. It reduces the expression of the LPS-induced enzymes cyclo-oxygenase 2 (COX-2) and inducible nitric oxide synthase (iNOS; NOS2) in primary rat microglial cell, with a concomitant reduction in the release of the inflammatory mediators prostaglandin E2 (PGE2) and (NO) nitric oxide. This chemical evokes Ca2+ entry in HEK293-F Cells transiently expressing human or rat TRPA1 gene. It also activates Ca2+ entry in rat DRG neurons natively expressed TRPA1 channels.
In vivo
URB597 inhibits [3H]anandamide hydrolysis in rat brain membranes with a parallel increase in brain anandamide, OEA, and PEA content by inhibition of FAAH. This compound enhances the hypothermia effect induced by ethanolamide by inhibiting FAAH. When delivered intraperitonealy (0.3 mg/kg) it reduces allodynia and hyperalgesia through cannabinoid CB1 and CB2 receptor-mediated analgesia in rats with inflammatory pain. This chemical reduces the reduction in body weight gain and sucrose intake induced by the chronic mild stress in rats through inhibition of brain FAAH activity. It could reverse most depressive-like symptoms induced by adolescent THC exposure in femal rats.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17314320/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15579492/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16331291/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511970/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20850463/