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Pimethixene maleate 5-HT Receptor Inhibitor

Name: Pimethixene maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3913
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S3913

Pimethixene maleate, ein Antihistaminikum, Migränemittel und antiserotonerges Mittel, ist ein hochwirksamer Antagonist einer breiten Palette von Monoaminrezeptoren, einschließlich einer Vielzahl von Serotoninrezeptoren. Pimethixene maleate hemmt 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 und Muscarinic M2 mit pKi von 10,22, 10,44, 8,42, 7,63, < 5, 7,30, 7,28, 7,61, 6,37, 8,19, 7,54, 10,14, 8,61 und 9,38.

Pimethixene maleate 5-HT Receptor Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 409.5

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Qualitätskontrolle

Charge: S391301 DMSO]82 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.97%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.97

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	409.5	Formel	C₂₃H₂₃NO₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	13187-06-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Pimetixene maleate			Smiles	CN1CCC(CC1)=C2C3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C24.OC(=O)\C=C/C(O)=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (200.24 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2B (Cell-free assay) 10.44(pKi) 5-HT2A (Cell-free assay) 10.22(pKi) Histamine H1 Receptor (Cell-free assay) 10.14(pKi) Muscarinic M2 (Cell-free assay) 9.38(pKi) Muscarinic M1 (Cell-free assay) 8.61(pKi) 5-HT2C (Cell-free assay) 8.42(pKi) Dopamine D2 Receptor (Cell-free assay) 8.19(pKi) 5-HT1A (Cell-free assay) 7.63(pKi) Adrenergic α-1A (Cell-free assay) 7.61(pKi) Dopamine D4.4 Receptor (Cell-free assay) 7.54(pKi) 5-HT6 (Cell-free assay) 7.30(pKi) 5-HT7 (Cell-free assay) 7.28(pKi) Dopamine D1 Receptor (Cell-free assay) 6.37(pKi) 5-HT1B (Cell-free assay) <5(pKi)
In vitro	Pimethixene zeigt die geringste Wirksamkeit gegen Bauchspeicheldrüsenkrebszelllinien mit einer IC50 von bis zu einer millimolaren Konzentration.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25666387/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4387089/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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