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Ramosetron Hydrochloride 5-HT Receptor Antagonist

Name: Ramosetron Hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3723
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S3723

Ramosetron Hydrochloride (YM-060) ist das Hydrochloridsalz von Ramosetron, einem selektiven Serotonin (5-HT) receptor-Antagonisten mit potenzieller antiemetischer Aktivität.

Ramosetron Hydrochloride 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 315.8

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Qualitätskontrolle

Charge: S372301 DMSO]63 mg/mL]false]Water]63 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false Reinheit: 99.95%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.95

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	315.8	Formel	C₁₇H₁₇N₃O.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	132907-72-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	YM-060			Smiles	CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C(=O)C3CCC4=C(C3)NC=N4.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 63 mg/mL (199.49 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT3 receptor (in N1E-15 cells) 0.091 nM(Ki)
In vitro	Ramosetron Hydrochloride (YM-060) hat eine sehr geringe Affinität zu nikotinischen und GABA-Rezeptoren. In-vitro-Studien haben auch gezeigt, dass YM060 eine geringe Affinität zu 5-HT1-ähnlichen, 5-HT2-, Alpha-1-, Alpha-2-, Beta-1-, Beta-2-, Histamin-H1- und H2-Rezeptoren aufweist. Es wird erwartet, dass YM-060 keine 5-HT4-Rezeptor-blockierende Aktivität besitzt.
In vivo	Ramosetron ist bekannt dafür, stressbedingte abnormale Defäkation bei Tieren stark zu hemmen. Ramosetron hat potente, schnell einsetzende und lang anhaltende hemmende Wirkungen auf die CFS-induzierte Defäkation bei Ratten, ohne den normalen Stuhlgang zu beeinflussen. Die hemmende Wirkung von Ramosetron trat sofort nach der Verabreichung auf und hielt viele Stunden an.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18296863/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1469624/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01870895	Completed	Diarrhea-predominant Irritable Bowel Syndrome	Astellas Pharma Inc	February 2013	Phase 3
NCT01394653	Completed	Healthy\|Plasma Concentration of YM060	Astellas Pharma Inc	July 2011	Phase 1
NCT01392794	Completed	Healthy\|Plasma Concentration of YM060	Astellas Pharma Inc	April 2011	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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