Name: Bay 11-7085
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7352
Rating: 5 (47 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S735201 DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.87%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.87

Verwandte Ziele	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Weitere IκB/IKK Inhibitoren	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6 Mesalazine (5-ASA)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
HeLa cells	Function assay		Inhibition of IL-1-alpha-induced NF-kappaB activation in HeLa cells assessed as blocking of p50/p65 nuclear translocation, IC50=0.1 μM
human A2780 cells	Function assay		Antitumor activity against human A2780 cells co-cultured with mesothelial cell monolayers by firefly luciferase reporter gene assay, IC50=2.6 μM
human BxPC3 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human BxPC3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=3.5 μM
human SKOV3 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human SKOV3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5 μM
human SU86 cells	Cytotoxicity assay	4 h	Cytotoxicity against human SU86 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5.9 μM
human HT-29 cells	Function assay	30 mins	Reduction of cellular GSH level in human HT-29 cells incubated for 30 mins followed by co-culturing with human mesothelial cells measured after 5 hrs by firefly luciferase assay
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	249.33	Formel	C₁₃H₁₅NO₂S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	196309-76-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Bay 11-7083			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C=CC#N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL (200.53 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (20.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Selective IκBα phosphorylation inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	IκBα phosphorylation 10 μM
In vitro	BAY 11-7085 hemmt die TNF- -induzierte Expression der Adh sionsmolek le E-selectin, VCAM-1 und ICAM-1 durch Hemmung von NF- B ohne nachweisbare Zytotoxizit t bei 10 M in HUVEC-Zellen. BAY 11-7085 verst rkt die Hemmung der NFkappaB-Aktivit t und verringert die Lebensf higkeit der Zellen. Au erdem f hrt die Kombination von Bay11-7085 und LY294002 zu einem synergistischen apoptotischen Effekt in PEL-Zellen.
Kinase-Assay	Im Gel-Kinase-Assay
Kinase-Assay	Der In-Gel-Kinase-Assay f r die Proteine, die I B- phosphorylieren, wird wie unten beschrieben durchgef hrt. Ganzzell-Extrakte werden aus HUVEC-Zellen hergestellt, die 15 min lang mit TNF (100 Einheiten/ml) in Anwesenheit oder Abwesenheit des Inhibitors (20 M, Vorbehandlung f r 1 h) behandelt wurden, wie angegeben. Proteine werden auf einem 10%igen SDS-Gel, das 0,5 mg/ml HIS-I B- enth lt, getrennt. Gele werden zweimal 30 min lang in 20% Propanol, 50 mM Hepes, pH 7,6, und zweimal 30 min lang in Puffer A (50 mM Hepes, pH 7,6, 5 mM 2-Mercaptoethanol) gewaschen, gefolgt von einer 1-st digen Inkubation mit Puffer A, 0,05% Tween 20 und 1 h in Puffer A mit 0,05% Tween 20. Der Kinase-Assay wird 1 h bei 30 C in Anwesenheit von 50 M ATP, 5 Ci/ml [ P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7,6, 20 mM MgCl , 20 mM -Glycerophosphat, 20 mM p-Nitrophenylphosphat, 1 mM Natriumvanadat, 2 mM Dithiothreitol durchgef hrt. Das Gel wird mit 5% Trichloressigs ure und 1% Natriumpyrophosphat gewaschen, getrocknet und dem Film ausgesetzt. Ein separates Gel ohne HIS-I B- wird als Kontrolle getestet.
In vivo	BAY 11-7085 hemmt den Meningitis-assoziierten Anstieg der NF- B-Aktivit t und f hrt zu einer Verbesserung des klinischen Zustands infizierter Ratten sowie zu einer deutlichen Abschw chung Meningitis-assoziierter ZNS-Komplikationen und meningealer Entz ndungen. BAY 11-7085 erh ht die Wirksamkeit der induzierten Hemmung der intraabdominalen Ausbreitung und der Produktion von Aszites bei athymischen Nacktm usen, die Caov-3-Zellen tragen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9261113/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11023466/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15569997/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22768179/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Bay 11-7085 IκB/IKK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 249.33