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SC-514 IκB/IKK Inhibitor

Name: SC-514
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4907
Rating: 5 (15 reviews)

Kat.-Nr.S4907

SC-514 (GK 01140) ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver IKK-2-Inhibitor mit einer IC50 von 3-12 μM, der die NF-κB-abhängige Genexpression blockiert und andere IKK-Isoformen oder andere Serin-Threonin- und Tyrosinkinasen nicht hemmt.

SC-514 IκB/IKK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 224.3

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Qualitätskontrolle

Charge: S490701 DMSO]45 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.9%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.9

Verwandte Ziele	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Weitere IκB/IKK Inhibitoren	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl WS6 Mesalazine (5-ASA)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	224.3	Formel	C₉H₈N₂OS₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	354812-17-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GK 01140			Smiles	C1=CSC=C1C2=CC(=C(S2)C(=O)N)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 45 mg/mL (200.62 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (17.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IKK2 3 μM-12 μM CDK2/CyclinA 61 μM AUR2 71 μM PRAK 75 μM MSK 123 μM
In vitro	SC-514 hemmt den nativen IKK-Komplex oder rekombinantes humanes IKK-1/IKK-2-Heterodimer und IKK-2-Homodimer gleichermaßen. Diese Verbindung hemmt die Transkription von NF-κB-abhängigen IL-6-, IL-8- und COX-2-Genen in IL-1β-induzierten synovialen Fibroblasten (RASFs) bei rheumatoider Arthritis mit IC50-Werten von 20, 20 und 8 μM. 100 μM dieser Chemikalie blockieren die Phosphorylierung und den Abbau von IκBα und reduzieren auch den Grad der Translokation von p65 in den Zellkern in IL-1β-behandelten RASFs. Es hemmt nicht die Phosphorylierung und Aktivierung des IKK-Komplexes. Dieser Inhibitor induziert eine Verzögerung, aber keine vollständige Blockade der IκBα-Phosphorylierung und des Abbaus. Die Behandlung mit dieser Verbindung zeigt eine leicht verlangsamte, verminderte Import von p65 in den Zellkern und einen schnelleren Export von p65 aus dem Zellkern. Es hemmt die Phosphorylierung von IκBα oder p65 gleichermaßen.
In vivo	SC-514 ist wirksam in einem akuten Entzündungsmodell, nämlich der LPS-induzierten Serum-TNF-α-Produktion. Diese Verbindung (50 mg/kg, i.p.) hemmt die TNF-α-Produktion in vivo um ~70%.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12813046/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):