Name: Sarpogrelate hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3706
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.77%

99.77

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	465.97	Formel	C₂₄H₃₁NO₆.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	135159-51-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	MCI-9042			Smiles	CN(C)CC(COC1=CC=CC=C1CCC2=CC(=CC=C2)OC)OC(=O)CCC(=O)O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 93 mg/mL (199.58 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 93 mg/mL

Ethanol : 31 mg/mL

DMSO : 93 mg/mL (199.58 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 93 mg/mL

Ethanol : 30 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A (Cell-free) 0.2 nM(Kd) 5-HT2C (Cell-free) 1.1 nM(Kd) 5-HT2B (Cell-free) 2.1 nM(Ki) 5-HT2B (Cell-free) 2.1 nM(Kd)
In vitro	Sarpogrelate hemmt die Thrombusbildung, senkt die Thrombozytenaggregation, hemmt sowohl Serotonin-induzierte Koronararterienspasmen und Kontraktionen im Schweinemodell als auch die Proliferation vaskulärer glatter Muskelzellen. Sarpogrelate zeigt Spezifität gegenüber 5-HT2-Rezeptoren, da es keine signifikante 5-HT1-, 5-HT3-, 5-HT4-, α1-, α2- und β-Adrenozeptor-, Histamin-H1-, H2- und muskarinische M3-antagonistische Aktivität aufweist. Sarpogrelate hemmte spezifisch den Serotonin-induzierten Zytokin-Auslöser, beeinflusste jedoch nicht die durch plättchenwachstumsfaktor-, Endothelin- oder Angiotensin II-induzierte Zellproliferation. Sarpogrelate hemmte den Serotonin-induzierten Anstieg der intrazellulären freien ionisierten Kalziumkonzentration, verhinderte die Aktivierung der Mitogen-aktivierten Proteinkinase und regulierte die Expression der Protoonkogene c-fos und c-jun herunter. Sarpogrelate wirkte in der G1-Phase des Zellzyklus.
In vivo	Sarpogrelate kann die Netzhäute von Albinos BALB/c, sowohl strukturell als auch funktionell, vollständig vor lichtinduzierter Retinopathie schützen. Es wird klinisch zur Behandlung von vaskulären Entzündungen und Atherosklerose eingesetzt. Sarpogrelate mindert Albuminurie bei diabetischer Nephropathie, indem es die glomeruläre Thrombozytenaktivierung behindert. Sarpogrelate verbessert die diabetische Nephropathie nicht nur durch Unterdrückung der Makrophageninfiltration, sondern auch durch entzündungshemmende und antifibrotische Effekte.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12738034/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11426759/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26200496/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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Sarpogrelate hydrochloride 5-HT Receptor Antagonist

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 465.97