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SB 271046 hydrochloride 5-HT Receptor Antagonist

Name: SB 271046 hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2856
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S2856

SB 271046 hydrochloride ist ein potenter, selektiver und oral aktiver 5-HT6-Rezeptorantagonist mit einem pK_i von 8,9, der eine 200-fach höhere Selektivität gegenüber anderen 5-HT-Rezeptorsubtypen aufweist.

SB 271046 hydrochloride 5-HT Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 488.45

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Qualitätskontrolle

Charge: S285601 DMSO]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.06%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.06

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	488.45	Formel	C₂₀H₂₂ClN₃O₃S₂·HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	209481-24-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(SC2=C1C=C(C=C2)Cl)S(=O)(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC)N4CCNCC4.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 40 mg/mL (81.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	1% methylcellulose Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (20.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT6 (Cell-free assay) 8.92(pKi)
In vitro	SB-271046 verdrängt auch potent [¹²⁵I]-SB-258585 aus Striatum- und Schweine-Striatum- sowie menschlichen Caudate-Putamen-Membranen mit pK_i-Werten von 9,02, 8,55 bzw. 8,81. SB-271046 antagonisiert kompetitiv die 5-HT-induzierte Stimulation der Adenylylcyclase-Aktivität mit einem pA₂ von 8,71. SB-271046 erweist sich als kompetitiver Antagonist mit einem pA₂ von 8,7 im funktionellen Adenylylcyclase-Assay, was gut mit seiner Bindungsaffinität übereinstimmt. SB-271046 zeigt keine signifikante hemmende Aktivität an den wichtigsten menschlichen P450-Enzymen.
In vivo	SB-271046 erhöht die Anfallsschwelle über einen weiten Dosisbereich im Ratten-Maximal-Elektroschock-Anfallsschwellen (MEST)-Test, mit einer minimalen wirksamen Dosis von 0,1 mg/kg p.o. und maximaler Wirkung 4 Stunden nach der Dosis. Der Grad der antikonvulsiven Aktivität korrelierte gut mit den Blutkonzentrationen von SB-271046 (EC50 von 0,16 μM) und Hirnkonzentrationen von 0,01 μM–0,04 μM bei C_max. SB-271046 ist moderat hirngängig (10 %), weist eine geringe Blutclearance (7,7 mL/min/kg) mit einer guten Halbwertszeit bei Ratten (4,8 Stunden) auf und hat eine ausgezeichnete orale Bioverfügbarkeit (>80 %). SB-271046 führt zu einer 3-fachen und 2-fachen Erhöhung der extrazellulären Glutamatspiegel im frontalen Kortex bzw. im dorsalen Hippocampus von Ratten, was zur Behandlung von kognitiven und Gedächtnisstörungen verwendet werden könnte. SB-271046 (20 mg/kg, orale Gavage) 30 Minuten vor dem Training von Wistar-Ratten, kehrt die durch die Verabreichung von Scopolamin (0,8 mg/kg, i.p.) erzeugte Amnesie in den 6 Stunden nach dem Training signifikant um. SB-271046 verringert progressiv und signifikant den Plattform-Schwimmwinkel und die Fluchtlatenzen über die fünf sequenziellen Versuche an vier aufeinanderfolgenden täglichen Sitzungen im Vergleich zu den vehikelbehandelten Kontrollen bei alten Ratten. SB-271046 verbessert auch den Aufgabenrückruf, gemessen an signifikanten Erhöhungen der Suche im Zielquadranten an den post-training Tagen 1 und 3. SB-271046 (10 mg/kg, s.c.) führt zu einem signifikanten, Tetrodotoxin-abhängigen Anstieg der extrazellulären Spiegel von Glutamat und Aspartat im frontalen Kortex von Ratten, wobei maximale Werte von 375,4 % bzw. 215,3 % der Werte vor der Injektion erreicht werden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10928964/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9925723/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11682249/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14571256/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10780993/

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