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Talazoparib tosylate PARP Inhibitor

Kat.-Nr.E4942

Talazoparib tosylate (BMN 673ts) ist ein potenter, oral bioverfügbarer PARP1/2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,57 nM gegen PARP1.
Talazoparib tosylate PARP Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 552.55

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Qualitätskontrolle

  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • SDS
  • Datenblatt

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 552.55 Formel

C26H22F2N6O4S

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1373431-65-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme BMN 673ts Smiles O=C1NN=C2C3=C1C=C(F)C=C3N[C@H](C4=CC=C(F)C=C4)[C@H]2C5=NC=NN5C.O=S(C6=CC=C(C)C=C6)(O)=O

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vivo
Talazoparib ist oral leicht bioverfügbar, mit mehr als 40 % absoluter oraler Bioverfügbarkeit bei Ratten, wenn es in Carboxymethylcellulose dosiert wird. Die orale Verabreichung von Talazoparib ruft eine bemerkenswerte Antitumoraktivität hervor; Xenograft-Tumoren, die aufgrund von BRCA-Mutationen oder PTEN-Defizienz Defekte in der DNA-Reparatur aufweisen, sind bei Mäusen bei gut verträglichen Dosen für die orale Talazoparib-Behandlung äußerst empfindlich. Synergistische oder additive Antitumorwirkungen werden auch gefunden, wenn Talazoparib mit Temozolomid, SN38 oder Platindarzneimitteln kombiniert wird.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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