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Vilazodone HCl 5-HT Receptor Agonist

Name: Vilazodone HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4259
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S4259

Vilazodone HCl (EMD68843, SB659746A) ist ein selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) und ein partieller Agonist von 5-HT1A-Rezeptoren, der zur Behandlung von schweren depressiven Störungen eingesetzt wird.

Vilazodone HCl 5-HT Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 477.99

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.9%

99.9

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Weitere 5-HT Receptor Inhibitoren	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	477.99	Formel	C₂₆H₂₇N₅O₂.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	163521-08-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	EMD68843,SB659746A			Smiles	C1CN(CCN1CCCCC2=CNC3=C2C=C(C=C3)C#N)C4=CC5=C(C=C4)OC(=C5)C(=O)N.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 95 mg/mL (198.74 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 96 mg/mL (200.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	SSRI 5-HT1A
In vitro	Vilazodone zeigt eine IC50 von 0,2 nM am humanen 5-HT1A-Rezeptor und 0,5 nM für den SERT. Vilazodone zeigt eine hohe Affinität (pKi ≥ 9,3) für humane rekombinante und native 5-HT1A-Rezeptoren von Ratten, Meerschweinchen, Mäusen und Krallenaffen.
In vivo	Vilazodone verstärkt selektiv die serotonerge Ausschüttung im präfrontalen Kortex von Ratten. Vilazodone zeigt anxiolytische Wirksamkeit durch Verhaltensbewertungen im Ultraschall-Vokalisationsmodell der Angst bei Ratten. Vilazodone zeigt auch Wirksamkeit, aber nur bei einer Einzeldosis im Zwangsschwimmtest (einem mutmaßlichen Modell der Depression). Vilazodone (1-10 mg/kg p.o.) verdrängt dosisabhängig in vivo [3H]DASB (N,N-dimethyl-2-(2-amino-4-cyanophenylthio)benzylamine)-Bindung aus dem Rattenkortex und Hippocampus, was darauf hinweist, dass Vilazodone 5-HT Transporter in vivo besetzt. Vilazodone (10 mg/kg p.o.) führt nachweislich zu einer 2-fachen Erhöhung des extrazellulären 5-HT, aber zu keiner Veränderung der Noradrenalin- oder Dopaminspiegel im frontalen Kortex von frei beweglichen Ratten. Vilazodone beeinflusst die Stresspotenzierung des Schreckreflexes bei Dosen über 5 mg/kg bei Ratten. Vilazodone erhöht die stressbedingte Erhöhung des Schreckreflexes bei 10 mg/kg bei Ratten. Vilazodone (20 und 40 mg/kg) blockierte die Stresspotenzierung des Schreckreflexes bei Ratten. Vilazodone erhöht die stressbedingte Erhöhung des Schreckreflexes bei allen Dosen bei Ratten. Vilazodone hat bei 100 nM keinen Einfluss auf den 5-HT-Efflux, verringert jedoch signifikant den 5-HT-Efflux bei 1 mM im dorsalen Raphe-Kern des Meerschweinchens. Vilazodone erhöht signifikant die Wiederaufnahme-Halbwertszeit für 5-HT im dorsalen Raphe-Kern des Meerschweinchens.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19499624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15740724/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507223/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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