| S1561 |
BMS-777607
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BMS-777607 (BMS 817378) ist ein Met-verwandter Inhibitor für c-Met, Axl, Ron und Tyro3 mit einer IC50 von 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM und 4,3 nM in zellfreien Assays, 40-mal selektiver für Met-verwandte Ziele im Vergleich zu Lck, VEGFR-2 und TrkA/B und mehr als 500-mal selektiver im Vergleich zu allen anderen Rezeptor- und Nicht-Rezeptor-Kinasen.
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Cell Rep, 2025, 44(8):116096
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Front Immunol, 2025, 16:1601420
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Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
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| S1124 |
BMS-754807
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BMS-754807 ist ein potenter und reversibler Inhibitor von IGF-1R/InsR mit IC50 von 1,8 nM/1,7 nM in zellfreien Assays, weniger potent gegenüber Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B und Ron, und zeigt wenig Aktivität gegenüber Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC usw. Phase 2.
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Cell Rep, 2025, 44(8):116149
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Commun Med (Lond), 2025, 5(1):206
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Front Cell Neurosci, 2024, 18:1441827
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| S1361 |
MGCD-265 analog
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MGCD-265 ist ein potenter, Multi-Target- und ATP-kompetitiver Inhibitor von c-Met und VEGFR1/2/3 mit IC50 von 1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM bzw. hemmt auch Ron und Tie2. Phase 1/2.
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
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Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
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| S2774 |
MK-2461
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MK-2461 ist ein potenter, multi-targeted Inhibitor f
r c-Met(WT/Mutanten) mit einer IC50 von 0,4-2,5 nM, weniger potent f
r Ron, Flt1; 8- bis 30-fach h
ere Selektivit
t f
r c-Met-Targets im Vergleich zu FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFReta, KDR, Flt3, Flt4, TrkA und TrkB. Phase 1/2.
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Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496
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G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265
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Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
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| S2201 |
BMS-794833
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BMS-794833 ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von Met (c-Met)/VEGFR2 mit einem IC50 von 1,7 nM/15 nM, der auch RON, Axl und Flt3 mit einem IC50 von <3 nM hemmt; ein Prodrug von BMS-817378. Phase 1.
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Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13
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Cancer Res, 2021, canres.1428.2021
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| S8676 |
Glumetinib
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Glumetinib ist ein potenter und hochselektiver c-Met-Inhibitor mit einer IC50 von 0,42 ± 0,02 nmol/L. Diese Verbindung weist eine mehr als 2.400-fache Selektivität für c-Met gegenüber den 312 evaluierten Kinasen auf, einschließlich des c-Met-Familienmitglieds RON und der hochhomologen Kinasen Axl, Mer und TyrO3.
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Cell Death Dis, 2024, 15(8):600
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| S1316 |
AMG-208
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AMG 208 ist ein hochselektiver dualer c-Met- und RON-Inhibitor mit einer IC50 von 9 nM für c-Met.
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