Name: AMG-208
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1316
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%

99.98

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere c-Met Inhibitoren	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	383.4	Formel	C₂₂H₁₇N₅O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1002304-34-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=CC2=NC=CC(=C2C=C1)OCC3=NN=C4N3N=C(C=C4)C5=CC=CC=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

4-Methylpyridine : 10 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (1.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

4-Methylpyridine : 10 mg/mL

DMSO : 0.33 mg/mL (0.86 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

4-Methylpyridine : 10 mg/mL

DMSO : 0.25 mg/mL (0.65 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	c-Met 9 nM
In vitro	AMG-208 zeigt eine potente Hemmung der Kinase c-Met-Aktivität mit einer IC50 von 9 nM in einem zellfreien Assay. Außerdem führt die Behandlung mit dieser Verbindung auch zur Hemmung der HGF-vermittelten c-Met-Phosphorylierung in PC3-Zellen mit einer IC50 von 46 nM. Die Inkubation dieser Chemikalie mit Ratten- und menschlichen Lebermikrosomen in Gegenwart von NADPH ergibt qualitativ C6-Phenylaren-Oxidationsprodukte als Hauptmetaboliten. Die Vorinkubation dieser Verbindung mit menschlichen Lebermikrosomen für 30 Minuten zeigt eine potente zeitabhängige Hemmung der CYP3A4-Stoffwechselaktivität mit einer IC50 von 4,1 μM, was eine achtfache Abnahme relativ zur IC50 (32 μM) ohne Vorinkubation darstellt. Diese Verbindung wird als dualer selektiver c-MET- und RON-Inhibitor identifiziert.
In vivo	Bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten zeigt AMG-208 (0,5 mg/kg i.v.) eine hohe Bioverfügbarkeit mit einem Cl von 0,37 L/h/kg, einem V_ss von 0,38 L/kg und einer T_1/2 von 1 Stunde, während diese Verbindung (2 mg/kg i.v.) eine Bioverfügbarkeit mit einem AUC_0→∞ von 2517 ng·h/mL und einem F von 43 % aufweist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18426196/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19819693/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20031486/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00813384	Completed	Cancer\|Oncology\|Tumors\|Advanced Malignancy\|Advanced Solid Tumors\|Oncology Patients	Amgen	December 2008	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AMG-208 c-Met Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 383.4

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support