Name: SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8840
Rating: 5 (6 reviews)

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 98.93%

98.93

Verwandte Ziele	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere CDK Inhibitoren	AS2863619 Ro-3306 INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Dinaciclib (SCH 727965)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung	PMID
HL60	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human HL60 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
SKNO1	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human SKNO1 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
KG1	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human KG1 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MOLM16	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MOLM16 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MV4-11	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MV4-11 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
OCI-AML2	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human OCI-AML2 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
OCI-AML3	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human OCI-AML3 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
MOLM6	Growth inhibition assay	Growth inhibition of human MOLM6 cells by alamar blue assay, GI50<1μM	29266937
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht		Formel	C₁₅H₁₈Br₂N₄.xHCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1609452-30-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	SEL120-34			Smiles	CC1=C2C3=C(CCCN3C(=N2)N4CCNCC4)C(=C1Br)Br

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 22 mg/mL (超声加热五分钟)

DMSO : 1 mg/mL
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : ˂1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.550mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.180mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	CDK8 (Cell-free assay) 4.4 nM CDK19 (Cell-free assay) 10.4 nM
In vitro	SEL120-34A inhibits kinase activities of CDK8/CycC and CDK19/CycC complexes with an IC50 of 4.4 nM and 10.4 nM, respectively. It does not significantly inhibit other members of the CDK family in a single point inhibition assay, namely CDK1, 2, 4, 6, 5, 7 in vitro, with the exception of CDK9, however a calculated IC50 1070 nM, indicated an over 200 fold selectivity against this kinase. SEL120-34A inhibits phosphorylation of STAT1 S727 and STAT5 S726 in cancer cells, inhibits mitogen- induced expression of immediate early response (IER) genes and IFN- responsive genes expression in vitro. In a broad panel of cancer cell lines, the compound shows the strongest activity in hematological malignancies, especially in selected acute myeloid leukemia (AML) (GI50 12 nM), acute lymphoblastic leukemia (ALL) and mantle cell lymphoma (MCL) models. SEL120−34A could alter transcriptional programs linked to differentiation of leukemia cells.
In vivo	SEL120-34A has favorable pharmacodynamics to be sufficient to affect expression of CDK8 and CDK19- dependent genes in vivo. SEL120-34A treatment causes specific alterations in interferon- responsive genes and inhibits the proliferation of AML cell lines in vivo. SEL120-34A does not affect normal hematopoiesis. SEL120−34A effectively inhibits tumor growth in subcutaneous responder AML and MCL models when administered orally.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28422713/ [2] https://www.ejcancer.com/article/S0959-8049(16)32992-6/abstract

Anwendungen (Applications)

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	CDK8 / ERK pSTAT1 pS727 / pSTAT1 pY701 / STAT1 / pSTAT5 pS726 / pSTAT5 pY694 / STAT5		28422713

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride CDK Inhibitor