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AS2863619 CDK8/19 Inhibitor

Kat.-Nr.: S8903

AS2863619 ist ein niedermolekularer Cyclin-abhängiger Kinase CDK8/19 Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6099 nM bzw. 4,277 nM. AS2863619 ist ein potenter Foxp3 Induktor in Tconv-Zellen.
AS2863619 CDK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 405.24

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.89%
99.89

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 405.24 Formel

C16H14Cl2N8O

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 2241300-51-4 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)N3C4=C(C=NC=C4)N=C3C5=NON=C5N.Cl.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 81 mg/mL

DMSO : 60 mg/mL (148.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CDK8
(Cell-free assay)
0.6099 nM
CDK19
(Cell-free assay)
4.277 nM
In vitro

AS2863619 induction of Foxp3 in vitro does not require exogenous TGF-β. This compound-induced iTreg cells can be induced in the presence of inflammatory cytokines such as IL-4, IL-6, and IFN-γ, which appear to hamper Foxp3 gene activation via activation of STATs. It is able to generate iTreg cells not only from naïve Tconv cells but also from effector/memory Tconv cells. Furthermore, this chemical cannot induce Foxp3 in CDK8 and CDK19 double-deficient T cells. Its-induced iTreg cells require TCR and IL-2 stimulation for their generation and are devoid of Treg-type DNA hypomethylation, which is present in nTreg cells and required for stable Treg function.
In vivo

AS2863619 induces in vivo Foxp3 induction in antigen-activated T cells. In vivo this compound-induced Foxp3+ T cells are able to gradually acquire Treg-specific epigenetic alterations, differentiating into functionally stable Foxp3+ pTreg cells having a more nTreg-like gene expression profile.
Literatur