nur für Forschungszwecke

AS2863619 CDK8/19 Inhibitor

Name: AS2863619
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8903
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8903

AS2863619 ist ein niedermolekularer Cyclin-abhängiger Kinase CDK8/19 Inhibitor mit IC50-Werten von 0,6099 nM bzw. 4,277 nM. AS2863619 ist ein potenter Foxp3 Induktor in T_conv-Zellen.

AS2863619 CDK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 405.24

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.89%

99.89

Verwandte Ziele	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere CDK Inhibitoren	Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Dinaciclib (SCH 727965)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	405.24	Formel	C₁₆H₁₄Cl₂N₈O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2241300-51-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)N3C4=C(C=NC=C4)N=C3C5=NON=C5N.Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 81 mg/mL

DMSO : 60 mg/mL (148.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

DMSO : 81 mg/mL (199.88 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CDK8 (Cell-free assay) 0.6099 nM CDK19 (Cell-free assay) 4.277 nM
In vitro	Die AS2863619-Induktion von Foxp3 in vitro erfordert kein exogenes TGF-β. Diese durch die Verbindung induzierten iTreg-Zellen können in Gegenwart entzündlicher Zytokine wie IL-4, IL-6 und IFN-γ induziert werden, die die Foxp3-Genaktivierung über die Aktivierung von STATs zu behindern scheinen. Es ist in der Lage, iTreg-Zellen nicht nur aus naiven Tconv-Zellen, sondern auch aus Effektor-/Gedächtnis-Tconv-Zellen zu generieren. Darüber hinaus kann diese Chemikalie Foxp3 in CDK8- und CDK19-doppelt-defizienten T-Zellen nicht induzieren. Die durch sie induzierten iTreg-Zellen benötigen TCR- und IL-2-Stimulation für ihre Generierung und weisen keine Treg-spezifische DNA-Hypomethylierung auf, die in nTreg-Zellen vorhanden und für eine stabile Treg-Funktion erforderlich ist.
In vivo	AS2863619 induziert in vivo Foxp3 in Antigen-aktivierten T-Zellen. In vivo sind die durch diese Verbindung induzierten Foxp3+ T-Zellen in der Lage, schrittweise Treg-spezifische epigenetische Veränderungen zu erwerben und sich zu funktionell stabilen Foxp3+ pTreg-Zellen zu differenzieren, die ein nTreg-ähnlicheres Genexpressionsprofil aufweisen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31653719/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):