GSK-3 Inhibitoren | GSK-3 Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1263 | CHIR-99021 (Laduviglusib) | Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021) ist ein GSK-3α- und GSK-3β-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 6,7 nM. Es zeigt keine Kreuzreaktivität gegen Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs) und eine 350-fache Selektivität gegenüber GSK-3β im Vergleich zu CDKs. Diese Verbindung fungiert als Wnt/β-catenin-Aktivator und induziert Autophagy. |
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| S2924 | Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride | Laduviglusib (CHIR-99021; CT99021) HCl ist das Hydrochlorid von CHIR-99021, einem GSK-3α/β-Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM/6,7 nM; CHIR-99021 zeigt eine über 500-fache Selektivität für GSK-3 im Vergleich zu seinen engsten Homologen Cdc2 und ERK2. CHIR-99021 ist ein potenter pharmakologischer Aktivator des Wnt/beta-Catenin-Signalwegs. CHIR-99021 rettet signifikant die lichtinduzierte Autophagy und erhöht GR, RORα und Autophagy-bezogene Proteine. |
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| S1075 | SB216763 | SB216763 ist ein potenter und selektiver GSK-3-Inhibitor mit einer IC50 von 34,3 nM für GSK-3α und ist gleichermaßen wirksam bei der Hemmung von humanem GSK-3β. Diese Verbindung aktiviert die Autophagie. |
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| S2745 | CHIR-98014 | CHIR-98014 (CT98014) ist ein potenter GSK-3α/β-Inhibitor mit einer IC50 von 0,65 nM/0.58 nM in zellfreien Assays, mit der Fähigkeit, GSK-3 von seinen engsten Homologen Cdc2 und ERK2 zu unterscheiden. |
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| S1590 | TWS119 | TWS119 ist ein GSK-3β-Inhibitor mit einer IC50 von 30 nM in einem zellfreien Assay; diese Verbindung ist in der Lage, die neuronale Differenzierung zu induzieren und kann für die Stammzellbiologie nützlich sein. Die GSK-3β-Hemmung durch diese Chemikalie löst Autophagy aus. |
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| S7198 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) ist ein spezifischer Inhibitor von GSK-3 mit einem IC50 von 5 nM für GSK-3α/β in einem zellfreien Assay, zeigt eine >16-fache Selektivität gegenüber CDK5 und ist auch ein Pan-JAK-Inhibitor mit einem IC50 von 30 nM für Tyk2. BIO induziert Apoptose in menschlichen Melanomzellen. |
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| S7063 | LY2090314 | LY2090314 ist ein potenter GSK-3-Inhibitor für GSK-3α/β mit einer IC50 von 1,5 nM/0,9 nM; kann die Wirksamkeit von platinbasierten Chemotherapie-Regimen verbessern. Diese Verbindung ist hochselektiv gegenüber GSK3, wie durch ihre Selektivität im Vergleich zu einer großen Anzahl von Kinasen gezeigt wird. |
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| S2823 | Tideglusib | Tideglusib ist ein irreversibler, nicht ATP-kompetitiver GSK-3β-Inhibitor mit einem IC50 von 60 nM in einem zellfreien Assay; diese Verbindung inhibiert keine Kinasen mit einem Cys, das homolog zu Cys-199 ist und sich im aktiven Zentrum befindet. Phase 2. |
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| S2729 | SB415286 | SB415286 ist ein potenter GSK3α-Inhibitor mit einer IC50/Ki von 78 nM/31 nM und einer gleichermaßen wirksamen Hemmung von GSK-3β. Diese Verbindung verursacht Wachstumsstillstand und Apoptosis von MM-Zellen. |
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| S7435 | AR-A014418 | AR-A014418 (GSK-3β Inhibitor VIII) ist ein ATP-kompetitiver und selektiver GSK3β-Inhibitor mit einer IC50 und Ki von 104 nM bzw. 38 nM in zellfreien Assays, ohne signifikante Hemmung von 26 anderen getesteten Kinasen. |
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| S7566 | IM-12 | IM-12 ist ein selektiver GSK-3β-Inhibitor mit einer IC50 von 53 nM, und diese Verbindung verstärkt auch die kanonische Wnt-Signalübertragung. |
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| S7193 | 1-Azakenpaullone | 1-Azakenpaullone (1-Akp) ist ein potenter und selektiver GSK-3β-Inhibitor mit einer IC50 von 18 nM und einer >100-fachen Selektivität gegenüber CDK1/Cyclin B und CDK5/p25. |
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| S7954 | CP21R7 | CP21R7 ist ein potenter und selektiver GSK-3β-Inhibitor, der die kanonische Wnt-Signalgebung potent aktivieren kann. |
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| S2386 | Indirubin (NSC 105327) | Indirubin (NSC 105327) ist ein potenter Cyclin-abhängiger Kinasen- und GSK-3β-Inhibitor mit IC50 von etwa 5 μM und 0,6 μM. |
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| S2926 | TDZD-8 | TDZD-8 (NP 01139) ist ein nicht-ATP-kompetitiver GSK-3β-Inhibitor mit einer IC50 von 2 μM; minimale hemmende Wirkung wurde auf CDK1, Caseinkinase II, PKA und PKC beobachtet. |
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| S7253 | AZD2858 | AZD2858 ist ein selektiver GSK-3-Inhibitor mit einer IC50 von 68 nM, der die Wnt-Signalgebung aktiviert und die Knochenmasse bei Ratten erhöht. |
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| S7145 | AZD1080 | AZD1080 ist ein selektiver, oral aktiver, hirngängiger GSK3-Inhibitor, der humane GSK3α und GSK3β mit einem Ki von 6,9 nM bzw. 31 nM hemmt und eine >14-fache Selektivität gegenüber CDK2, CDK5, CDK1 und Erk2 aufweist. |
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| S7915 | BIO-acetoxime | BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) ist ein potenter dualer GSK3α/β-Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM und einer >240-fachen Selektivität gegenüber CDK5/p25, CDK2/Cyclin A und CDK1/Cyclin B. |
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| S7722 | Bikinin | Bikinin ist ein ATP-kompetitiver Arabidopsis GSK-3-Inhibitor und fungiert als starker Aktivator der Brassinosteroid (BR)-Signaltransduktion. |
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| E3092 | Paeoniae Radix Rubra Extract | Paeoniae Radix Rubra Extract wird aus Paeoniae Radix Rubra gewonnen und verhindert tiefe Venenthrombosen, indem es Entzündungen durch Hemmung der GSK3β-Aktivität lindert. | ||
| E0381 | (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 | (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 ist eine racemische Verbindung aus den (E)-GSK-3β inhibitor 1 und (Z)-GSK-3β inhibitor 1 Isomeren, wobei GSK-3β inhibitor 1 (Verbindung 3a) ein Glykogen-Synthase-Kinase 3β (GSK-3β)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4,19 nM ist. | ||
| E2819 | PF-04802367 | PF-04802367 (PF-367) ist ein hochselektiver Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3)-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,1 nM basierend auf einem rekombinanten humanen GSK-3β-Enzymassay und 1,1 nM basierend auf dem ADP-Glo-Assay. | ||
| E0072 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O) ist ein Indirubin-Analogon, das eine günstige hemmende Aktivität gegen GSK-3β und CDKs zeigt. Diese Verbindung hemmt auch JNKs mit IC50-Werten von 0,8 μM, 1,4 μM bzw. 1,0 μM für JNK1, JNK2 und JNK3. Es aktiviert die Wnt/β-catenin-Signalgebung und hemmt die Adipozytendifferenzierung und Fettleibigkeit. | ||
| S5439 | 5-Bromoindole | 5-Bromoindole ist ein wichtiges pharmazeutisches Zwischenprodukt und ein potenzieller Inhibitor der Glykogensynthasekinase 3 (GSK-3). | ||
| S6085 | KY19382 (A3051) | KY19382 (A3051) ist ein Wnt/β-catenin-Signalaktivator durch hemmende Effekte sowohl auf die CXXC5–DVL-Interaktion als auch auf die GSK3β-Aktivität mit IC50-Werten von 19 nM bzw. 10 nM. | ||
| E4674 | Cu(II)GTSM | Cu(II)GTSM ist ein potenter zellgängiger Inhibitor von GSK3β, der auch Aβ-Oligomere hemmt und die Tau-Phosphorylierung reduziert. Es zeigt Potenzial als Antikrebs- und antimikrobielles Mittel und kann die kognitive Funktion durch Hemmung neurotoxischer Aβ-Trimere und phosphoryliertem Tau wiederherstellen. | ||
| S9602 | Elraglusib | Elraglusib (9-ING-41) ist ein potenter Inhibitor der Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3) mit Antitumoraktivität. 9-ING-41 induziert Apoptose und Zellzyklusarrest in der Prophase durch Targeting von Zentrosomen und Mikrotubuli-gebundenem GSK3β. | ||
| E0798 | WAY-119064 | WAY-119064 ist ein potenter Glykogen-Synthase-Kinase-3β (GSK-3β)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 80,5 nM. | ||
| S9638 | BRD0705 | BRD0705 ist ein potenter, paralogenselektiver und oral aktiver Inhibitor von GSK3 (Glykogensynthasekinase 3 ) mit einer IC50 von 66 nM und einem Kd von 4,8 M. Diese Verbindung hemmt auch GSK3 mit einer IC50 von 515 nM. Es kann bei akuter myeloischer Leukämie (AML) eingesetzt werden. | ||
| E7201 | Ceftriaxone | Ceftriaxone ist ein langwirksames, breitbandiges β-Lactam, ein semisynthetisches Cephalosporin der dritten Generation mit breitbandiger antibakterieller Aktivität gegen grampositive, gramnegative und einige anaerobe Bakterien. Es wirkt auch als kovalenter Inhibitor von GSK3β mit einer IC50 von 0,78 μM nach 60 Minuten Vorinkubation mit dem Enzym in vitro. | ||
| S1524 | AT7519 | AT7519 ist ein Multi-CDK-Inhibitor für CDK1, 2, 4, 6 und 9 mit einer IC50 von 10-210 nM. Er ist weniger potent gegenüber CDK3 und wenig aktiv gegenüber CDK7. Diese Verbindung verringert auch die GSK3β-Phosphorylierung. Sie induziert apoptosis. Phase 2. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), ein Bestandteil von Huachansu mit krebshemmender Wirkung, löst Nekroptose durch Hochregulierung der Rezeptor-interagierenden Proteinkinase 3 (RIP3) und Phosphorylierung des Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein an Ser358 aus. Diese Verbindung übt eine zytotoxische Wirkung aus, indem sie die Akkumulation von reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) induziert. Sie induziert Apoptose sowie die Aktivität von Caspase-3 und Caspase-8. Diese Chemikalie erhöht die Bax/Bcl-2-Expression und unterdrückt die Proteinexpression von Cyclin D1, Cyclin E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β und β-Catenin. |
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| S0354 | Alsterpaullone | Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) ist ein potenter Inhibitor von CDK mit IC50 von 35 nM, 15 nM, 200 nM und 40 nM für CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E bzw. CDK5/p35. Diese Verbindung wirkt auch als potenter Inhibitor der Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3) mit einem IC50-Wert von jeweils 4 nM für GSK-3α und GSK-3β. Sie induziert Apoptose durch Aktivierung von Caspase-9. Diese Chemikalie hat Antitumoraktivität und besitzt Potenzial für die Behandlung von neurodegenerativen und proliferativen Erkrankungen. |
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| E0474 | 7BIO | 7-Bromoindirubin-3-oxim (7BIO), ein Indirubin-Derivat, das von Indirubin-3-oxim abgeleitet ist, besitzt hemmende Wirkungen gegen cyclin-dependent kinase-5 (CDK5) und glycogen synthase kinase-3β (GSK3β), hemmt auch potent die Aβ-Oligomer-induzierte Neuroinflammation, synaptische Beeinträchtigungen, Tau-Hyperphosphorylierung und die Aktivierung von Astrozyten und Mikroglia. | ||
| E5780 | Laduviglusib trihydrochloride | Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride ist ein potenter und selektiver GSK-3α/β-Inhibitor mit IC50-Werten von 10 nM und 6,7 nM. Diese Verbindung zeigt eine >500-fache Selektivität für GSK-3 gegenüber CDC2, ERK2 und anderen Proteinkinasen. Es ist auch ein potenter Aktivator des Wnt/β-Catenin-Signalwegs. Diese Chemikalie verbessert die Selbsterneuerung von embryonalen Stammzellen von Maus und Mensch. Es induziert Autophagie. | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base ist ein Cyclin-dependent kinase (CDK)-Inhibitor, der die Kinaseaktivität von cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3, 4, 5 und 5 nM hemmt; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM. | ||
| E7732 | GNF4877 | GNF4877 ist ein Aminopyrazin und ein potenter Inhibitor von GSK3β und DYRK1A mit einer IC50 von 16 nM bzw. 6 nM. Es blockiert den nukleären Export des nukleären Faktors aktivierter T-Zellen (NFATc), fördert die β-Zellproliferation und ist nützlich für die Forschung zur Entwicklung von Diabetesmedikamenten. |
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