nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S2386
| Verwandte Ziele | PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK |
|---|---|
| Weitere GSK-3 Inhibitoren | CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418 |
| Molekulargewicht | 262.26 | Formel | C16H10N2O2 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 479-41-4 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N2)O)C3=NC4=CC=CC=C4C3=O | ||
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In vitro |
DMSO
: 21.875 mg/mL
(83.4 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
GSK-3β
0.6 μM
CDK2/CyclinA
2.2 μM
CDK5/p35
5.5 μM
CDK1/CyclinB
10 μM
CDK4/CyclinD1
12 μM
c-Src
18 μM
ERK2
43 μM
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| In vitro |
Indirubin ist der Wirkstoff von Danggui Longhui Wan, einer Pflanzenmischung, die in der traditionellen chinesischen Medizin zur Behandlung chronischer Krankheiten eingesetzt wird. Indirubin hemmt die CDK-Aktivität mit einer IC50 von 2,2 - 10 μM, was zu einem Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase führt. Indirubin hemmt auch GSK-3β mit einer IC50 von 0,6 μM, wodurch die CDK5- und GSK-3β-vermittelte Tau-Phosphorylierung abgeschwächt wird, ein Prozess, der bei Alzheimer-Erkrankungen überaktiv ist. Es unterdrückt auch die Tumornekrosefaktor (TNF)-induzierte NF-κB-Aktivierung dosis- und zeitabhängig. Indirubin unterdrückt auch die NF-κB-Aktivierung, die durch verschiedene entzündliche Mittel und Karzinogene induziert wird. Indirubin blockiert die Phosphorylierung und den Abbau von IκBα durch die Hemmung der Aktivierung der IκBα-Kinase sowie der Phosphorylierung und nukleären Translokation von p65.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02088281 | Completed | Psoriasis Vulgaris |
Chang Gung Memorial Hospital|National Science Council Taiwan |
November 2012 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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