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Indirubin (NSC 105327) GSK-3 Inhibitor

Kat.-Nr.S2386

Indirubin (NSC 105327) ist ein potenter Cyclin-abhängiger Kinasen- und GSK-3β-Inhibitor mit IC50 von etwa 5 μM und 0,6 μM.
Indirubin (NSC 105327) GSK-3 Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 262.26

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.92%
99.92

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 262.26 Formel

C16H10N2O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 479-41-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N2)O)C3=NC4=CC=CC=C4C3=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 21.875 mg/mL (83.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
GSK-3β
0.6 μM
CDK2/CyclinA
2.2 μM
CDK5/p35
5.5 μM
CDK1/CyclinB
10 μM
CDK4/CyclinD1
12 μM
c-Src
18 μM
ERK2
43 μM
In vitro
Indirubin ist der Wirkstoff von Danggui Longhui Wan, einer Pflanzenmischung, die in der traditionellen chinesischen Medizin zur Behandlung chronischer Krankheiten eingesetzt wird. Indirubin hemmt die CDK-Aktivität mit einer IC50 von 2,2 - 10 μM, was zu einem Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase führt. Indirubin hemmt auch GSK-3β mit einer IC50 von 0,6 μM, wodurch die CDK5- und GSK-3β-vermittelte Tau-Phosphorylierung abgeschwächt wird, ein Prozess, der bei Alzheimer-Erkrankungen überaktiv ist. Es unterdrückt auch die Tumornekrosefaktor (TNF)-induzierte NF-κB-Aktivierung dosis- und zeitabhängig. Indirubin unterdrückt auch die NF-κB-Aktivierung, die durch verschiedene entzündliche Mittel und Karzinogene induziert wird. Indirubin blockiert die Phosphorylierung und den Abbau von IκBα durch die Hemmung der Aktivierung der IκBα-Kinase sowie der Phosphorylierung und nukleären Translokation von p65.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT02088281 Completed
Psoriasis Vulgaris
Chang Gung Memorial Hospital|National Science Council Taiwan
November 2012 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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