nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.: S2386
Chemische Struktur
| Verwandte Ziele | PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK |
|---|---|
| Weitere GSK-3 Inhibitoren | CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 TWS119 CHIR-98014 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418 |
| Molekulargewicht | 262.26 | Formel | C16H10N2O2 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 479-41-4 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N2)O)C3=NC4=CC=CC=C4C3=O | ||
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In vitro |
DMSO
: 21.875 mg/mL
(83.4 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
GSK-3β
0.6 μM
CDK2/CyclinA
2.2 μM
CDK5/p35
5.5 μM
CDK1/CyclinB
10 μM
CDK4/CyclinD1
12 μM
c-Src
18 μM
ERK2
43 μM
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| In vitro |
Indirubin is the active ingredient of Danggui Longhui Wan, a mixture of plants that is used in traditional Chinese medicine to treat chronic diseases. Indirubin inhibits CDKs activity with IC50 of 2.2 - 10 μM resulting in cell cycle arrest in the G2/M phase. Indirubin also inhibits GSK-3β with an IC50 of 0.6 μM, attenuating CDK5- and GSK-3β-mediated tau phosphorylation, a process over-active in Alzheimer disease states. It also suppresses tumor necrosis factor (TNF)-induced NF-κB activation in a dose- and time-dependent manner. Indirubin also suppresses the NF-κB activation induced by various inflammatory agents and carcinogens. Indirubin blocks the phosphorylation and degradation of IκBα through the inhibition of activation of IκBα kinase and phosphorylation and nuclear translocation of p65.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02088281 | Completed | Psoriasis Vulgaris |
Chang Gung Memorial Hospital|National Science Council Taiwan |
November 2012 | Phase 2 |