Angiotensin Receptor Agonisten | Angiotensin Receptor Antagonists

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S5067	Losartan	Losartan (DuP-753) ist ein selektiver, oral verabreichter, nicht-peptidischer Blocker des Angiotensin-II-Typ-1 (AT1)-Rezeptors, der zur Behandlung von Bluthochdruck, diabetischer Nierenerkrankung, Herzinsuffizienz und linksventrikulärer Vergrößerung eingesetzt wird.	Sci Rep, 2025, 15(1):12955 Sci Adv, 2025, 11(23):eadu2695 Eur J Med Res, 2024, 29(1):109
S1578	Candesartan	Candesartan ist ein Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 0,26 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2022, 13:828643 Hypertension, 2021, 77(5):1723-1736
S1359	Losartan Potassium	Losartan Potassium ist ein angiotensin II receptor-Antagonist und konkurriert mit der Bindung von Angiotensin II an AT1-Rezeptoren mit einer IC50 von 20 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Commun Biol, 2024, 7(1):1581 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3564
S1738	Telmisartan	Telmisartan (BIBR 277) ist ein Angiotensin II Receptor Antagonist (ARB), der zur Behandlung von Hypertonie eingesetzt wird.	Sci Rep, 2025, 15(1):22112 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Int Immunopharmacol, 2024, 139:112707
S7098	PD123319	PD 123319 ist ein potenter, selektiver AT2 Angiotensin II-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 34 nM.	Cell Res, 2021, 10.1038/s41422-020-00464-8 Int J Biochem Cell Biol, 2020, 121:105703 Neurosci Lett, 2020, 716:134684
S1507	Irbesartan	Irbesartan ist ein hochwirksamer und spezifischer Angiotensin-II-Typ-1 (AT1)-Rezeptorantagonist mit einer IC50 von 1,3 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318 Front Physiol, 2019, 10:681
S1894	Valsartan	Valsartan ist ein selektiver Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist, der zur Behandlung von Bluthochdruck und kongestiver Herzinsuffizienz eingesetzt wird.	World J Gastroenterol, 2025, 31(33):109562 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074
S2037	Candesartan Cilexetil	Candesartan Cilexetil (TCV-116) ist ein Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 0,26 nM, der zur Behandlung von Hypertonie eingesetzt wird.	bioRxiv, 2025, 2025.05.14.654016 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Int J Mol Sci, 2022, 23(20)12326
S4102	Eprosartan Mesylate	Eprosartan (SKF-108566J) ist ein nicht-peptidischer Angiotensin II Rezeptor antagonist, [³H]-Eprosartan bindet an den AT1-Rezeptor mit einer K_D von 0,83 nM in glatten Gefäßmuskelzellen der Ratte.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S3046	Azilsartan	Azilsartan (TAK-536) ist ein Angiotensin-II-Typ-1 (AT1)-Rezeptorantagonist mit einem IC50 von 2,6 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2021, 12:774709 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
S1604	Olmesartan Medoxomil	Olmesartan Medoxomil (CS-866, RNH-6270) ist ein selektiver Angiotensin II Typ 1 (AT(1)) receptor Antagonist, der zur Behandlung von hohem Blutdruck eingesetzt wird.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505 Sci Rep, 2015, 5:8116
S3057	Azilsartan Medoxomil	Azilsartan Medoxomil (TAK-491) ist ein potenter Angiotensin-II-Typ-1-(AT1)-Rezeptor-Antagonist, hemmt das RAAS mit einer IC50 von 2,6 nM und weist eine >10.000-fache Selektivität gegenüber AT2 auf.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677 Sci Rep, 2015, 5:8116
S8695	ML221	ML221 ist ein potenter funktioneller Apelin receptor (APJ)-Antagonist in zellbasierten Assays, der eine >37-fache Selektivität gegenüber dem eng verwandten Angiotensin II type 1 (AT1) receptor aufweist. Die IC50-Werte von ML221 betragen 0,70 bzw. 1,75 μM in einem cAMP-Assay und einem β-Arrestin-Assay.	Nat Commun, 2022, 13(1):4229 J Mol Cell Cardiol, 2021, S0022-2828(21)00246-7 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-916525/v1
S5581	Olmesartan	Olmesartan (RNH-6270) ist ein Angiotensin-2-Rezeptor-Antagonist mit antihypertensiver Wirkung.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774
E0039	A-779	A-779 ist ein potenter und selektiver Antagonist für Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7)) mit einer IC50 von 0,3 nM in einem Radioligandenbindungsassay. Diese Verbindung zeigt bei einer Konzentration von 1 μM keine signifikante Affinität für AT1- oder AT2-Rezeptoren.	Int J Biol Sci, 2023, 19(8):2613-2629 Elife, 2022, 11e72266
S4975	Fimasartan	Fimasartan (Kanarb) ist ein nicht-peptidischer Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist (ARB) mit nicht-kompetitiver, unüberwindbarer Bindung an den AT1-Rezeptor. Er wird zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz eingesetzt.	Drug Metab Dispos, 2020, 48(12):1264-1270
S0326	Olodanrigan (EMA401)	Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) ist ein hochselektiver, oral aktiver, peripher eingeschränkter Antagonist des Angiotensin II type 2 receptor (AT2R). Seine analgetische Wirkung scheint die Hemmung der verstärkten AngII/AT2R-induzierten p38- und p42/p44-MAPK-Aktivierung und damit die Hemmung der Hyperexzitabilität von DRG-Neuronen und des Sprossens von DRG-Neuronen zu umfassen.
S5980	Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174)	Losartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174), ein aktiver Carbonsäuremetabolit von Losartan, ist ein nicht-peptidischer Angiotensin II (AT1) receptor Antagonist. Diese Verbindung hemmt die spezifische Bindung von [125I]-Angiotensin II an VSMC mit einer IC50 von 1,1 nM.
E4951	Eprosartan	Eprosartan (Teveten, SK-108566) ist ein selektiver, kompetitiver, nichtpeptidischer und oral aktiver Antagonist des angiotensin II receptor. Diese Verbindung bindet an Angiotensin-II-Rezeptoren mit IC50-Werten von 9,2 nM bzw. 3,9 nM in Ratten- und menschlichen Nebennierenrindenmembranen.
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) ist ein dualer endothelin type A receptor(ETA) und angiotensin II type 1 receptor Antagonist.	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86