Bcr-Abl Inhibitoren | Bcr-Abl Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S2634 | Rebastinib (DCC-2036) | Rebastinib (DCC-2036) ist ein konformationeller Bcr-Abl-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,8 nM und 4 nM für Abl1(WT) bzw. Abl1(T315I). Er hemmt auch SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3 und Tie-2 und weist eine geringe Aktivität gegenüber c-Kit auf. Diese Verbindung befindet sich in Phase 1. |
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| S8555 | ABL001 (Asciminib) | Asciminib (ABL001) ist ein potenter und selektiver allosterischer ABL1-Inhibitor mit einer Dissoziationskonstante (Kd) von 0,5-0,8 nM und Selektivität für die Myristoyl-Tasche von ABL1. |
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| S7526 | GNF-5 | GNF-5 ist ein selektiver und allosterischer Bcr-Abl-Inhibitor mit einer IC50 von 220 nM. |
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| S4895 | Nilotinib hydrochloride monohydrate | Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochlorid-monohydrat ist ein selektiver und oral bioverfügbarer Inhibitor von Bcr-Abl mit einer IC50 < 30 nM in murinen myeloischen Vorläuferzellen. Nilotinib induziert Autophagy durch AMPK-Aktivierung. |
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| S2899 | GNF-2 | GNF-2 ist ein hochselektiver, nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von Bcr-Abl, der keine Aktivität gegenüber Flt3-ITD-, Tel-PDGFR-, TPR-MET- und Tel-JAK1-transformierten Tumorzellen zeigt. |
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| S9141 | Berbamine | Berbamine (BA), ein traditionelles chinesisches Arzneimittel, das aus Berberis amurensis (xiaoboan) gewonnen wird, ist ein neuartiger Inhibitor des bcr/abl-Fusionsgens mit potenter Anti-Leukämie-Aktivität und auch ein Inhibitor von NF-κB. Diese Verbindung induziert Apoptose in menschlichen Myelomzellen und hemmt das Wachstum von Krebszellen, indem sie auf die Ca²⁺/Calmodulin-abhängige Proteinkinase II (CaMKII) abzielt. |
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| S7194 | Olverembatinib (GZD824) dimesylate | Olverembatinib (GZD824) dimesylate ist ein neuartiger oral bioverfügbarer Bcr-Abl-Inhibitor für Bcr-Abl(WT) und Bcr-Abl(T315I) mit einer IC50 von 0,34 nM bzw. 0,68 nM. |
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| S7269 | PD173955 | PD173955 ist ein potenter Bcr-Abl-Inhibitor mit einer IC50 von 1-2 nM, der auch die Src-Aktivität mit einer IC50 von 22 nM hemmt. |
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| S8140 | GNF-7 | GNF-7 ist ein potenter Typ-II-Kinase-Bcr-Abl-Inhibitor mit einer IC50 von <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM und 133 nM für M351T, T315I, E255 V, G250E bzw. c-Abl. |
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| S8134 | Radotinib | Radotinib (IY-5511) ist ein selektiver BCR-ABL1-Tyrosinkinaseinhibitor mit einem IC50-Wert von 34 nM, der zur Behandlung der chronischen myeloischen Leukämie eingesetzt wird. |
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| S3609 | Berbamine dihydrochloride | Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride, ein traditionelles chinesisches Arzneimittel, das aus Berberis amurensis (xiaoboan) gewonnen wird, ist ein neuartiger Inhibitor des bcr/abl-Fusionsgens mit potenter Anti-Leukämie-Aktivität und auch ein Inhibitor von NF-κB. Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride induziert Apoptose in menschlichen Myelomzellen und hemmt das Wachstum von Krebszellen, indem es die Ca²⁺/Calmodulin-abhängige Proteinkinase II (CaMKII) hemmt. |
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| S0373 | CZC-8004 | CZC-8004 (CZC-00008004) ist ein Pan-Kinase-Inhibitor, der an eine Reihe von Tyrosinkinasen, einschließlich der ABL-Kinase, bindet. |
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| E0047 | Vodobatinib (K0706) | Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) ist ein neuartiger BCR-ABL1-Tyrosinkinaseinhibitor mit einer IC50 von 7 nM. Es zeigt Aktivität gegen die meisten BCR-ABL1-Punktmutanten mit IC50-Werten von 167 nM, 154 nM, 165 nM und 1967 nM für BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H, BCR-ABL1E255V bzw. BCR-ABL1T315I. |
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| E4646New | Risvodetinib | Risvodetinib (IkT-148009) ist ein potenter, oral aktiver, selektiver und hirngängiger Inhibitor von c-Abl mit einem IC50-Wert von 33 nM. Es reduziert signifikant die α-Syn-Spiegel, hilft, Neurodegeneration zu verhindern, und unterstützt seine Verwendung in der Parkinson-Forschung. | ||
| E7062 | Olverembatinib | Olverembatinib (GZD824, HQP1351) ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor von pan-Bcr-Abl. Es hemmt effektiv eine breite Palette von Bcr-Abl-Mutanten mit IC50 von 0,34 nM und 0,68 nM für natives Bcr-Abl bzw. die Bcr-AblT315I-Mutante. Es induziert auch eine Tumorrückbildung in Maus-Xenograft-Modellen. | ||
| E1312 | DPH | DPH ist ein potenter zellpermeabler c-Abl-Aktivator mit einer EC50 von 794 nM. | ||
| E7000 | Ponatinib hydrochloride | Ponatinib hydrochloride ist ein potenter, oral verfügbarer Multi-Target-Inhibitor der Pan BCR-ABL-Kinase. Es hemmt ABL potent mit einer IC50 von 0,37 nM, hemmt auch SRC, VEGFR2, FGFR1, PDGFRα, LYN mit IC50s von 5,4 nM, 1,5 nM, 2,2 nM, 1,1 nM bzw. 0,24 nM und zeigt ein erhebliches Potenzial in der Krebsforschung. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 ist ein Proteinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM und 2 nM für Wildtyp-ABL-Kinase, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC bzw. LYN. | ||
| S9973 | Flumatinib (HH-GV-678) |
Flumatinib (HH-GV-678) ist ein neuartiger Inhibitor von Bcr-Abl mit IC50-Werten von 1,2 nM, 307,6 nM und 665,5 nM für c-Abl, PDGFRβ und c-Kit. |
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| S7782 | Dasatinib Monohydrate | Dasatinib Monohydrate (BMS-354825) ist ein neuartiger, potenter und Multi-Target-Inhibitor, der auf Abl, Src und c-Kit abzielt, mit einer IC50 von <1 nM, 0,8 nM bzw. 79 nM. |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib ist ein neuartiger, dualer Src/Abl Inhibitor mit IC50 von 1,2 nM bzw. 1 nM in zellfreien Assays. Bosutinib reduziert auch effektiv die Aktivität der PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK und JAK/STAT3 Signalwege, indem es die Phosphorylierungslevel von p-ERK, p-S6 und p-STAT3 blockiert. Bosutinib fördert die Autophagy. |
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| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Tozasertib (VX-680) ist ein Pan-Aurora-Inhibitor, der hauptsächlich gegen Aurora A mit einem Kiapp von 0,6 nM in einem zellfreien Assay wirkt, weniger potent gegenüber Aurora B/Aurora C und 100-fach selektiver für Aurora A als 55 andere Kinasen ist. Die einzigen Ausnahmen sind Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) und BCR-ABL tyrosine kinase, die von dieser Verbindung mit einem Ki von 30 nM gehemmt werden. Es induziert apoptosis und autophagy und befindet sich in Phase 2. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) ist ein Aurora kinase Inhibitor für Aurora A/B/C mit IC50 von 13 nM/79 nM/61 nM in zellfreien Assays, mäßig potent gegenüber Abl, TrkA, c-RET und FGFR1, und weniger potent gegenüber Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Es induziert Apoptosis, Zellzyklusarrest und Autophagy. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2. |
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| S1134 | AT9283 | AT9283 ist ein potenter JAK2/3-Inhibitor mit einer IC50 von 1,2 nM/1,1 nM in zellfreien Assays; auch potent gegen Aurora A/B, Abl1(T315I). |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 ist ein spezifischer EphB4-Inhibitor mit einer ED50 von 25 nM, der zwischen VEGFR- und EphB4-Inhibition unterscheidet; diese Verbindung zeigt auch Aktivität gegen c-Raf, c-Src und c-Abl mit einer IC50 von 0,395 μM, 1,266 μM bzw. 1,667 μM. |
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| S7343 | URMC-099 | URMC-099 ist ein oral bioverfügbarer, hirngängiger mixed lineage kinase (MLK)-Inhibitor mit einer IC50 von 19 nM, 42 nM, 14 nM und 150 nM für MLK1, MLK2, MLK3 bzw. DLK und hemmt auch die LRRK2-Aktivität mit einer IC50 von 11 nM. Diese Verbindung hemmt auch ABL1 mit einer IC50 von 6,8 nM. Sie induziert Autophagy. |
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| S2158 | KW-2449 | KW-2449 ist ein Multi-Target-Inhibitor, hauptsächlich für Flt3 mit einem IC50 von 6,6 nM, mäßig potent gegenüber FGFR1, Bcr-Abl und Aurora A; geringe Wirkung auf PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. Phase 1. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 ist ein Multi-Target-Inhibitor von PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src und Abl mit einem IC50 von 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM und 18 nM und hemmt auch DNA-PK mit einem IC50 von 60 nM. |
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| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), ein N,N'-Diphenylharnstoff, ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von Flt3 mit einem Ki von 0,12 μM. Neben FLT3 hemmt AST487 auch RET,KDR,c-KIT und c-ABL kinase mit IC50-Werten unter 1 μM. |
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| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) ist ein hochselektiver und potenter pan-PKD-Inhibitor mit IC50-Werten von 154,6 nM, 133,4 nM und 109,4 nM für PKD1, PKD2 bzw. PKD3. Es wirkt auch als selektiver Inhibitor von Src family kinases (v-Src, c-Fyn) und der tyrosine kinase c-Abl mit IC50-Werten von 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM und 22 μM für v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 bzw. CAMK II. |
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| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, Analogon 9) ist ein potenter Inhibitor von Src-Familienkinasen mit einer IC50 von 4,3 nM und 3,2 nM für v-Src-as1 bzw. c-Fyn-as1. Diese Verbindung hemmt auch CDK2-as1, CAMKII-as1 und c-Abl-as2 mit IC50 von 5,0 nM, 8,0 nM bzw. 120 nM. |
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| S8888 | GMB-475 | GMB-475 ist eine Proteolyse-zielgerichtete Chimäre (PROTAC), die allosterisch auf das BCR-ABL1-Protein abzielt und die E3-Ligase Von Hippel-Lindau (VHL) rekrutiert, was zu Ubiquitinierung und anschließendem Abbau des onkogenen Fusionsproteins führt. | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) ist ein selektiver Inhibitor der Src-Familienkinasen und hemmt v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 und CAMKII mit IC50-Werten von 1,0, 0,6, 0,6, 18 bzw. 22 μM. |
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