Name: GNF-5
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7526
Rating: 5 (14 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.79%

99.79

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Weitere Bcr-Abl Inhibitoren	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	418.37	Formel	C₂₀H₁₇F₃N₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	778277-15-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(=O)NCCO)C2=CC(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 84 mg/mL (200.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL (198.38 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.150mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.410mg/ml (0.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl 220 nM
In vitro	GNF-5 unterdrückt in Kombination das Auftreten von Resistenzmutationen in vitro und zeigt eine additive hemmende Aktivität in biochemischen und zellulären Assays gegen die Bcr-Abl T315I-Mutante. Diese Verbindung zeigt eine potente antiproliferative Aktivität mit einer EC50 von 430 nM und 580 nM gegen wt-Bcr-Abl- bzw. E255K-Mutanten-Bcr-Abl-transformierte Zellen.
Kinase-Assay	Kinetische Charakterisierung der Abl-Hemmung
Kinase-Assay	Das ATP/NADH-gekoppelte Assay-System in einem 96-Well-Format wird verwendet, um die anfängliche Geschwindigkeit der Abl-Tyrosinkinase-katalysierten Peptidphosphorylierung zu bestimmen. Die Reaktionsmischung enthielt 20 mM Tris-HCl, (pH 8,0), 50 mM NaCl, 10 mM MgCl₂, 2 mM PEP [2-(Phosphonooxy)-2-propensäure] und 20 μg Abl-Peptidsubstrat (EAIYAAPFAKKK), eine feste oder variierte Konzentration dieser Verbindung (zur Bestimmung der kinetischen Parameter des Inhibitors), 1/50 des Endreaktionsmischungsvolumens an PK/LDH-Enzym (Pyruvatkinase/Lactatdehydrogenase-Enzyme aus Kaninchenmuskel), 160 μM NADH, 0,16 μM Abl und ATP, das zuletzt hinzugefügt wurde, um die Reaktion zu starten. Absorptionsdaten werden alle 20 s bei 340 nm unter Verwendung eines SpectraMax M5 Microplate Readers gesammelt.
In vivo	GNF-5 (100 mg/kg) zeigt Wirksamkeit bei der Wildtyp- und T315I Bcr-Abl-abhängigen Proliferation in Xenograft- und Knochenmarktransplantationsmodellen. Darüber hinaus führt eine Kombination dieser Verbindung (75 mg/kg) zu einem verbesserten Gesamtüberleben in einem T315I Bcr-Abl BMT-Modell.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20072125/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828158/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GNF-5 Bcr-Abl Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 418.37