Name: PD173955
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7269
Rating: 5 (5 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S726901 DMSO]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.78%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.78

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Weitere Bcr-Abl Inhibitoren	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	443.35	Formel	C₂₁H₁₆Cl₂N₄OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	260415-63-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=CC=C3Cl)Cl)NC4=CC(=CC=C4)SC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 15 mg/mL (33.83 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.75mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.75mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl 1 nM-2 nM Src 22 nM
In vitro	PD173955 hemmt das Bcr-Abl-abhängige Zellwachstum mit einer IC50 von 2-35 nM in Bcr-Abl-positiven Zelllinien, etwa 100- bis 200-mal empfindlicher als in Bcr-Abl-negativen Zelllinien. Diese Verbindung hemmt auch die Kit-Liganden-abhängige Proliferation von M07e-Zellen mit einer IC50 von 40 nM durch Hemmung der Kit-Liganden-abhängigen c-Kit-Autophosphorylierung. Darüber hinaus hemmt diese Chemikalie als Src-Inhibitor potent den mitotischen Fortschritt während der frühen Mitose in Zellen aller Typen und induziert unterschiedliche Grade des apoptotischen Zelltods.
Kinase-Assay	In-vitro-Bcr-Abl-Kinase-Assays
Kinase-Assay	Bcr-Abl, komplexiert mit SHIP2, wird aus Zelllysaten von K562-Zellen, die unter logarithmischen Kulturbedingungen gehalten werden, immunpräzipitiert. Komplexe werden an Protein A-Sepharose gesammelt, und Komplexe werden dreimal in Lysepuffer und dann zweimal in abl-Kinasepuffer [50 mM Tris (pH 8,0), 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 2 mM p-Nitrophenylphosphat und 2 μM ATP; New England Biolabs Puffer und Protokoll] gewaschen. Kinase-Assays werden mit 10 μM [γ-³²P]ATP/Probe für 15–60 min bei 30 °C in An- oder Abwesenheit der angegebenen Arzneimittelkonzentrationen durchgeführt. Die Reaktion wird durch Zugabe von SDS-PAGE-Probenpuffer gestoppt und 10 min bei 100 °C erhitzt. Proteine werden auf 7,5 % SDS-Polyacrylamidgelen getrennt, Gele werden unter Vakuum getrocknet, und die Phosphorylierung wird durch Autoradiographie auf Röntgenfilm sichtbar gemacht.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12154026/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10626805/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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PD173955 Bcr-Abl Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 443.35