Name: GNF-2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2899
Rating: 5 (8 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.34%

99.34

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Weitere Bcr-Abl Inhibitoren	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	374.32	Formel	C₁₈H₁₃F₃N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	778270-11-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)C(=O)N)C2=CC(=NC=N2)NC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (197.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL (200.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 74 mg/mL (197.69 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.7mg/ml (9.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 74 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.27mg/ml (3.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl (SUP-B15 cell line) 268 nM Bcr-Abl (K562 cell line) 273 nM
In vitro	GNF-2 verursacht eine dosisabhängige Wachstumshemmung der Bcr-abl-positiven Zelllinien mit IC50-Werten von 273 nM (K562) und 268 nM (SUP-B15). Diese Verbindung hemmt das Wachstum von Ba/F3.p210^E255V und Ba/F3.p185^Y253H Zellen mit IC50-Werten von 268 nM bzw. 194 nM. Diese Chemikalie (1 μM) induziert Apoptose von Ba/F3.p210-Zellen sowie Ba/F3.p210^E255V-Zellen. Sie hemmt die zelluläre Tyrosinphosphorylierung von Bcr-abl dosisabhängig mit einer IC50 von 267 nM. Diese Verbindung (1 μM) induziert einen signifikanten Rückgang der Phospho-Stat5-Spiegel in Ba/F3.p210-Zellen. Sie bindet an die Myristat-Bindetasche von Bcr-abl. Dieser Inhibitor hemmt die Kinaseaktivität von nicht-myristoyliertem c-Abl potenter als die von myristoyliertem c-Abl, indem er an die Myristat-Bindetasche in der C-Lobe der Kinasedomäne bindet. Dieses Mittel (10 μM) benötigt BCR und/oder die c-Abl SH3- und/oder SH2-Domänen, um die BCR-Abl-abhängige Zellproliferation zu hemmen. Es, aber kein methyliertes GNF-2-Analogon, bindet c-Abl in zellulären Extrakten, die aus 3T3-Fibroblasten gewonnen wurden. Diese Verbindung (10 μM) hemmt dosisabhängig die Tyrosinphosphorylierung von CrkII. Es hemmt die Phosphorylierung von CrkII in c-AblG2A-exprimierenden Zellen mit einer IC50 von 0,051 μM. Diese Chemikalie bindet in einer ausgedehnten Konformation in der Myristat-Tasche, wobei die CF3-Gruppe in der gleichen Tiefe wie die letzten beiden Kohlenstoffe des Myristat-Liganden vergraben ist. Diese Verbindung (10 µM) in Kombination mit Imatinib (1 µM) reduziert die Anzahl resistenter Klone gegen 1 µM Imatinib um mindestens 90 %. Es hemmt die Autophosphorylierung und Proliferation von BafF3-Zellen, die p210Bcr-Abl und p210Bcr-Abl-Mutanten exprimieren. Dieses Mittel (8 nM) in Kombination mit GNF-5 (20 nM) führt zu additiven Effekten hinsichtlich der Hemmung der Abl64-515-Kinaseaktivität.
Kinase-Assay	Bindungsassay
Kinase-Assay	Rekombinante Proteine (100 nM für jedes Konstrukt) oder immunpräzipitierte Proteine werden in Kinasepuffer (20 mM HEPES (pH 7,4), 50 mM KCl, 0,1 % CHAPS, 30 mM MgCl₂, 2 mM MnCl₂, 1 mM DTT und 1 % Glycerin) verdünnt. Aliquots der verdünnten Proteine werden 30 Minuten lang bei Raumtemperatur entweder mit DMSO oder dieser Verbindung vorinkubiert und dann zu K-LISA PTK EAY Reaktionsplatten gegeben. Die Kinase-Reaktion wird durch Zugabe von 0,1 mM ATP initiiert und läuft 30 Minuten lang bei Raumtemperatur ab. Die Phosphorylierung von GST-Abltide wird mittels SDS-PAGE und Phosphorimaging-Analyse oder Autoradiographie überwacht.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16415863/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19679652/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20072125/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20152788/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GNF-2 Bcr-Abl Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 374.32

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Technischer Support