DUB Inhibitoren | DUB Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7130 | PR-619 | PR-619 ist ein nicht-selektiver, reversibler Inhibitor der Deubiquitinylierungsenzyme (DUBs) mit einem EC50 von 1-20 μM in einem zellfreien Assay. Diese Verbindung aktiviert die Autophagy. |
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| S7132 | P5091 | P5091 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der Ubiquitin-spezifischen Protease 7 (USP7) mit einer EC50 von 4,2 μM und der eng verwandten USP47. |
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| S7134 | IU1 | IU1 ist ein zellgängiger, reversibler und selektiver Proteasom-Inhibitor des humanen USP14 mit einer IC50 von 4,7 μM, 25-fach selektiver gegenüber IsoT. Diese Verbindung induziert Autophagie. |
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| S7133 | P22077 | P22077 ist ein Inhibitor der Ubiquitin-spezifischen Protease USP7 mit einem EC50 von 8,6 μM, und diese Verbindung hemmt auch die eng verwandte USP47. |
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| S4920 | b-AP15 | b-AP15 (NSC687852) ist ein Deubiquitinasen-Inhibitor für die 19S-Proteasomenaktivität der Ub-AMC-Spaltung mit einer IC50 von 2,1 μM. |
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| S7529 | ML323 | ML323 zeigt reversible, nanomolare hemmende Aktivität und eine ausgezeichnete Selektivität gegenüber USP1/UAF1 mit einem IC50-Wert von 76 nM. |
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| S7135 | LDN-57444 | LDN-57444 ist ein reversibler, kompetitiver Proteasom-Inhibitor für Uch-L1 mit einer IC50 von 0,88 μM und einer 28-fachen Selektivität gegenüber der Isoform Uch-L3. |
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| S8288 | VLX1570 | VLX1570 ist ein kompetitiver Inhibitor der Proteasom-DUB-Aktivität mit einer IC50 von ~10 µM in vitro. |
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| S7140 | TCID | TCID ist ein DUB-Inhibitor f s Ubiquitin-C-terminale Hydrolase L3 mit einem IC50 von 0,6 μM und einer 125-fachen Selektivit t f s L1. |
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| S6877 | EOAI3402143 | EOAI3402143 ist ein dosisabhängiger Inhibitor von Usp9x, Usp24 und Usp5, der die Apoptosis von Tumorzellen erhöht und Myelomtumoren bei Mäusen vollständig blockiert oder regrediert. |
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| S8904 | USP25/28 inhibitor AZ1 | AZ1 ist ein potenter und nichtkompetitiver dualer Inhibitor der Ubiquitin-spezifischen Protease (USP) 25/28 mit IC50-Werten von 0,62 μM bzw. 0,7 μM im Ub-RH110-Assay. |
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| S6748 | ML364 | ML364 ist ein niedermolekularer Inhibitor der Deubiquitinase USP2 mit einem IC50-Wert von 1,1 μM in einem biochemischen Assay unter Verwendung eines intern gelöschten fluoreszierenden Di-Ubiquitin-Substrats. |
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| S0515 | PLpro inhibitor | PLpro inhibitor (Verbindung 6) ist ein potenter Papain-ähnlicher Protease (PLpro)/Deubiquitinase (DUBs)-Inhibitor mit einer IC50 von 2,6 μM und einer EC50 von 13,1 μM, der die SARS-Virusreplikation blockiert. |
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| E1479 | I-138 | I-138 ist ein oral aktiver, potenter reversibler Inhibitor von USP1-UAF1 mit einem IC50 von 4,1 nM. Diese Verbindung ist strukturell mit ML323 verwandt und induziert die Monoubiquitinierung von FANCD2 und PCNA in MDA-MB-436-Zellen und erhöht die PCNA- und FANCD2-Monoubiquitinierung in HAP-1 USP1 WT-Zellen. |
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| S8967 | XL177A | XL177A ist ein potenter, selektiver und irreversibler Inhibitor der Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) mit einem IC50-Wert von 0,34 nM. |
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| E1330 | Usp22i-S02 | Usp22i-S02 (USP22-IN-1, Verbindung S02) ist ein potenter Inhibitor der ubiquitin-spezifischen Peptidase 22 (USP22). Er zeigte Antikrebsaktivität durch Unterdrückung der Foxp3-Expression in T-regulatorischen Zellen. |
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| S6845 | GRL0617 | GRL0617 ist ein potenter, selektiver und kompetitiver nicht-kovalenter Inhibitor der schweren akuten respiratorischen Syndrom (SARS-CoV) Papain-ähnlichen Protease (PLPro)/Deubiquitinase mit einem IC50 von 0,6 μM und einem Ki von 0,49 μM. Diese Verbindung hemmt die SARS-CoV-Virusreplikation in Vero E6-Zellen mit einem EC50 von 15 μM und weist keine damit verbundene Zytotoxizität auf. |
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| S6883 | HBX 19818 | HBX19818 ist ein spezifischer Inhibitor von USP7 mit einer IC50 von 28,1 μM. |
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| S6933 | GEN-6776 | GNE-6776 ist ein potenter, nicht-kovalenter, selektiver und oral bioverfügbarer Inhibitor von USP7 mit einer IC50 von 1,34 μM bzw. 0,61 μM für die vollständige Länge von USP7 und die katalytische Domäne von USP7. |
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| S0399 | SJB2-043 | SJB2-043 ist ein potenter USP1-Inhibitor, der die Aktivität des nativen USP1/UAF1 mit einer IC50 von 544 nM hemmt. |
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| S6878 | GSK2643943A | GSK2643943A ist ein Inhibitor des Deubiquitinylierungsenzyms (DUB) mit einer IC50 von 160 nM für USP20/Ub-Rho. |
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| S4922 | NSC 632839 | NSC 632839 ist nicht nur ein DUB-Inhibitor, sondern auch ein deSUMOylase-Inhibitor. Er hemmt USP2, USP7 und SENP2 mit einer EC50 von 45 μM, 37 μM bzw. 9,8 μM. | ||
| E5945New | Wu-5 | Wu-5 ist ein Inhibitor von USP10, der dessen Aktivität in vitro mit einer IC50 von 8,3 µM blockiert. Es fördert auch den FLT3-ITD-Abbau und verstärkt synergistisch die Crenolanib-induzierte Apoptose. | ||
| E1633 | BAY-805 | BAY-805 ist ein potenter, selektiver und zellaktiver Inhibitor, der nicht-kovalent die katalytische Aktivität von USP21, einem Mitglied der Ubiquitin-spezifischen Protease (USP)-Unterfamilie der Deubiquitinierungsenzyme (DUBs), hemmt. | ||
| E6502New | USP7-IN-1 | USP7-IN-1 (Beispiel 2) ist ein selektiver und reversibler Inhibitor von USP7 mit einer IC50 von 77 Μm und zeigt antiproliferative Aktivität, indem es das Wachstum von HCT116-Darmkrebszellen mit einer GI50 von 67 μM hemmt. | ||
| E5999New | CT1113 | CT1113 ist ein potenter dualer Inhibitor von USP25 und USP28, der die c-MYC-Spiegel effektiv reduziert und eine starke Antitumoraktivität aufweist. Er kann in der Forschung zu Darm- und Bauchspeicheldrüsenkrebs eingesetzt werden. | ||
| E1098 | MF-094 | MF-094, ein potenter und selektiver USP30-Inhibitor (IC50=0,12 μM), beschleunigt die Heilung diabetischer Wunden durch Hemmung des NLRP3-Inflammasoms. | ||
| E0392 | Dubs-IN-1 | Dubs-IN-1 ist ein aktiver Inhibitor von Ubiquitin-spezifischen Proteasen (USPs) mit einer IC50 von 0,85 μM für USP8. | ||
| E0389 | DUBs-IN-2 | DUBs-IN-2 ist ein potenter Inhibitor der deubiquitinierenden Enzyme USP7 und USP8. | ||
| E0947 | Iu1-248 | Iu1-248, ein Derivat von IU1, ist ein potenter und selektiver Ubiquitin-spezifischer Peptidase-14 (USP14)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,83 μM. | ||
| E1118New | SJB3-019A | SJB3-019A ist ein potenter Inhibitor von USP1, der die Zellproliferation signifikant unterdrückt und Apoptose in B-Zell-akuter lymphoblastischer Leukämie (B-ALL)-Zellen induziert. Es fördert auch den Abbau von DNA-binding-1 (ID1) in K562-Zellen. | ||
| S6943 | IU1-47 | IU1-47 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von USP14 mit einer IC50 von 0,6 μM. Diese Verbindung zeigt eine etwa 33-fache Selektivität für USP14 gegenüber USP5 (IsoT). | ||
| E6671New | CMPD-39 | CMPD-39 (Compound 39) ist ein selektiver nicht-kovalenter Inhibitor von USP30 mit einer IC50 von ~20 nM in In-vitro-Enzymassays. | ||
| S0884 | RA-9 | RA-9 ist ein zellgängiger, potenter und selektiver Inhibitor von Proteasom-assoziierten Deubiquitinase-Enzymen (DUBs) mit günstigem Toxizitätsprofil und Antikrebsaktivität. Diese Verbindung induziert selektiv Apoptose in Eierstockkrebszelllinien. | ||
| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) ist ein NF-κB-Inhibitor, der die TNFα-induzierte IκBα-Phosphorylierung mit einem IC50 von 10 μM in Tumorzellen hemmt. BAY 11-7082 hemmt die Ubiquitin-spezifische Protease USP7 und USP21 mit einem IC50 von 0,19 μM bzw. 0,96 μM. BAY 11-7082 induziert Apoptose und S-Phasen-Arrest in Magenkrebszellen. |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130) ist ein selektiver Deubiquitinase (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 und UCH37) -Inhibitor und unterdrückt auch Bcr/Abl, auch ein JAK2-Transducer (ohne das 20S-Proteasom zu beeinflussen) und Aktivator der Transkription (STAT). Diese Verbindung induziert Apoptosis und blockiert Autophagy. |
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| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1 ist ein potenter und spezifischer Autophagy-Inhibitor und hemmt die Deubiquitinierungsaktivität von USP10 und USP13 mit einem IC50 von ~0,6-0,7 μM. Diese Verbindung verstärkt die Apoptosis. |
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| S3692 | N-Ethylmaleimide (NEM) | NEM (N-Ethylmaleimide) ist eine organische Verbindung, die von der Maleinsäure abgeleitet ist. Es ist ein irreversibler Inhibitor aller Cysteinpeptidasen, wobei die Alkylierung an der Thiolgruppe des aktiven Zentrums erfolgt. N-Ethylmaleimide (NEM) inaktiviert endogene Deubiquitinase-Enzyme (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) hemmt spezifisch den Phosphattransport in Mitochondrien. |
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| E1214 | KSQ-4279 (USP1-IN-1) | KSQ-4279 (USP1-IN-1) ist ein oral bioverfügbarer, selektiver Inhibitor der Ubiquitin-spezifischen Protease 1 (USP1) mit antiproliferativer Aktivität. KSQ-4279 zeigt auch synergistische Aktivität in Kombination mit PARP-Inhibitoren. |
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