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Acevaltrate ATPase Inhibitor

Name: Acevaltrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E0244
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.E0244

Acevaltrat, ein aktiver Bestandteil der Heilpflanze Valeriana jatamansi Jones, ist außerordentlich wirksam, um die Apoptose von GBM-Zellen zu induzieren. Diese Verbindung hemmt die Na+/K+-ATPase-Aktivität in der Rattenniere und den Gehirnhemisphären mit einer IC50 von 22,8 μM bzw. 42,3 μM.

Acevaltrate ATPase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 480.51

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Qualitätskontrolle

Charge: E024401 DMSO]96 mg/mL]false]]]false]]]false Reinheit: 99.89%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.89

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel GluR
Weitere ATPase Inhibitoren	(-)-Blebbistatin Thapsigargin Brefeldin A (BFA chemical) CB-5083 Golgicide A Sodium orthovanadate Oleic Acid Bufalin Ginsenoside Rb1 CDN1163

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	480.51	Formel	C₂₄H₃₂O₁₀	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	25161-41-5	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 96 mg/mL (199.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Na+/K+-ATPase (in the rat kidney) 22.8 μM Na+/K+-ATPase (in the rat brain hemispheres) 42.3 μM
In vitro	Acevaltrate stört die Interaktion von Otub1/c-Maf, wodurch die Otub1-Aktivität gehemmt wird und es zur Polyubiquitinierung von c-Maf und anschließendem Abbau in Proteasomen kommt. Konsequenterweise hemmt diese Verbindung die transkriptionelle Aktivität von c-Maf und reguliert die Expression seiner Zielgene, die für das Myelomwachstum und -überleben entscheidend sind, herunter.
In vivo	Diese Verbindung zeigt eine potente Anti-Myelom-Aktivität, indem sie in vitro die Apoptose von Myelomzellen auslöst und in vivo das Myelom-Xenotransplantatwachstum beeinträchtigt, aber keine ausgeprägte Toxizität aufweist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21567360/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33627137/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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