nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1813
| Verwandte Ziele | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| Weitere Calcium Channel Inhibitoren | Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A |
| Molekulargewicht | 567.05 | Formel | C20H25ClN2O5.C6H6O3S |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 111470-99-6 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 113 mg/mL
(199.27 mM)
Ethanol : 14 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Calcium channel
1.9 nM
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| In vitro |
Amlodipine Besylate reduziert die durch H(2)O(2) induzierten Rückgänge von p85aPI3K, phosphoryliertem Akt, phosphoryliertem GSK-3β, Hitzeschock-Transkriptionsfaktor-1 und Bcl-2 sowie die Zunahme von Cyclooxygenase-2, zytosolischem Cytochrom c, gespaltener Caspase 9 und gespaltener Caspase 3 in neuronalen Zellen. Amlodipin reduziert signifikant den systolischen Blutdruck (SBP), die Aortenhypertrophie, die endotheliale Dysfunktion, die LOX-1-Expression, die aortale O(2)(-) und ONOO(-) Produktion sowie die Plasma-Spiegel von freiem 8-F(2)alpha-Isoprostan bei Ang II-infundierten Ratten. Amlodipin bewirkt eine NO-vermittelte Entspannung und eine Linksverschiebung der Konzentrations-Entspannungs-Kurve bei Bradykinin in isolierten, vorkontrahierten, Endothel-intakten Koronararterien des Schweins. Amlodipin erhöht die NO-Produktion aus nativen Endothelzellen, wie durch Elektronenspinresonanzspektroskopie nachgewiesen, und stimulierte eine 8-fache Zunahme der zyklischen GMP-Spiegel in kultivierten Endothelzellen. Amlodipin bewirkt die NO-vermittelte Entspannung von Rattenaortenringen, die den B2-Rezeptor nicht exprimieren. Amlodipin schwächt zeitabhängig die Phosphorylierung der Proteinkinase C (PKC) in Endothelzellen ab, mit einem Zeitverlauf ähnlich den Veränderungen der eNOS-Phosphorylierung, und verhindert die durch Phorbol-12-Myristat-13-Acetat induzierte Aktivierung der PKC.
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| In vivo |
Amlodipine Besylate senkt signifikant die durchschnittlichen indirekten systolischen Blutdruckmessungen von 198 mmHg auf 155 mmHg bei Katzen. Amlodipine Besylate scheint eine sichere und wirksame orale Behandlung für systemischen Bluthochdruck bei Katzen zu sein, wenn es chronisch einmal täglich als Einzelwirkstoff angewendet wird.
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Literatur |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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