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Amlodipine Besylate Calcium Channel Inhibitor

Kat.-Nr.S1813

Amlodipine Besylate ist ein langwirksamer Calcium Channel Blocker, der zur Senkung des Blutdrucks und zur Vorbeugung von Brustschmerzen eingesetzt wird.
Amlodipine Besylate Calcium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 567.05

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 567.05 Formel

C20H25ClN2O5.C6H6O3S

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 111470-99-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 113 mg/mL (199.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
1.9 nM
In vitro
Amlodipine Besylate reduziert die durch H(2)O(2) induzierten Rückgänge von p85aPI3K, phosphoryliertem Akt, phosphoryliertem GSK-3β, Hitzeschock-Transkriptionsfaktor-1 und Bcl-2 sowie die Zunahme von Cyclooxygenase-2, zytosolischem Cytochrom c, gespaltener Caspase 9 und gespaltener Caspase 3 in neuronalen Zellen. Amlodipin reduziert signifikant den systolischen Blutdruck (SBP), die Aortenhypertrophie, die endotheliale Dysfunktion, die LOX-1-Expression, die aortale O(2)(-) und ONOO(-) Produktion sowie die Plasma-Spiegel von freiem 8-F(2)alpha-Isoprostan bei Ang II-infundierten Ratten. Amlodipin bewirkt eine NO-vermittelte Entspannung und eine Linksverschiebung der Konzentrations-Entspannungs-Kurve bei Bradykinin in isolierten, vorkontrahierten, Endothel-intakten Koronararterien des Schweins. Amlodipin erhöht die NO-Produktion aus nativen Endothelzellen, wie durch Elektronenspinresonanzspektroskopie nachgewiesen, und stimulierte eine 8-fache Zunahme der zyklischen GMP-Spiegel in kultivierten Endothelzellen. Amlodipin bewirkt die NO-vermittelte Entspannung von Rattenaortenringen, die den B2-Rezeptor nicht exprimieren. Amlodipin schwächt zeitabhängig die Phosphorylierung der Proteinkinase C (PKC) in Endothelzellen ab, mit einem Zeitverlauf ähnlich den Veränderungen der eNOS-Phosphorylierung, und verhindert die durch Phorbol-12-Myristat-13-Acetat induzierte Aktivierung der PKC.
In vivo
Amlodipine Besylate senkt signifikant die durchschnittlichen indirekten systolischen Blutdruckmessungen von 198 mmHg auf 155 mmHg bei Katzen. Amlodipine Besylate scheint eine sichere und wirksame orale Behandlung für systemischen Bluthochdruck bei Katzen zu sein, wenn es chronisch einmal täglich als Einzelwirkstoff angewendet wird.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138233/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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