Name: BS-181 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1572
Rating: 5 (17 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.79%

99.79

Verwandte Ziele	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Weitere CDK Inhibitoren	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	416.99	Formel	C₂₂H₃₂N₆.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1397219-81-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	Cl.CC(C)C1=C2N=C(NCCCCCCN)C=C(NCC3=CC=CC=C3)[N]2N=C1

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (199.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 22 mg/mL

DMSO : 83 mg/mL (199.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : 3 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Demonstrates higher inhibitory selectivity for CDK7 vs. other CDKs and kinases from other classes.
Targets/IC₅₀/Ki	CDK7 (Cell-free assay) 21 nM
In vitro	BS-181 ist ein niedermolekularer Inhibitor von CDK7 in einer zellfreien Umgebung, der eine potenziell höhere Aktivität als Roscovitin mit einer IC50 von 510 nM aufweist. Unter den CDKs und 69 anderen Kinasen aus vielen verschiedenen Klassen zeigt BS-181 eine hohe inhibitorische Selektivität für CDK7, hemmt CDK2 bei Konzentrationen unter 1 μM, wobei es 35-mal weniger potent (IC50 mit 880 nM) als CDK7 gehemmt wird, zeigt eine leichte Hemmung für CDK1, CDK4, CDK5, CDK6 und CDK9 mit IC50-Werten über 3,0 μM und zeigt nur eine Hemmung für verschiedene Kinasen aus anderen Klassen bei hohen Konzentrationen (>10 μM). BS-181 fördert den Cell Cycle-Arrest und hemmt das Wachstum von Krebszellen bei einer Reihe von Tumortypen, einschließlich Brust-, Lungen-, Prostata- und Darmkrebs mit einer IC50 im Bereich von 11,5-37 μM. In MCF-7-Zellen hemmt BS-181 die Phosphorylierung des CDK7-Substrats RNA-Polymerase II COOH-terminale Domäne (CTD) und fördert den Cell Cycle-Arrest und die Apoptose, um das Wachstum von Krebszelllinien zu hemmen.
Kinase-Assay	In-vitro-Kinasehemmung.
Kinase-Assay	Die Hemmung der CDK7-Aktivität wird durch Inkubation zunehmender Mengen von BS-181 mit gereinigtem rekombinantem CDK7/CycH/MAT1-Komplex gemessen, gefolgt von der Messung des verbleibenden freien ATP in der Reaktion mittels eines Luciferase-Assays, wobei die Luciferase-Aktivität somit ein Maß für die Hemmung der CDK7-Aktivität zur Bestimmung der IC50 liefert.
In vivo	BS-181 ist in vivo stabil mit einer Plasmaeliminierungshalbwertszeit bei Mäusen von 405 Minuten nach i.p. Verabreichung von 10 mg/kg. BS-181 hemmt das Wachstum von MCF-7-Xenografts im Nacktmausmodell dosisabhängig, mit einer 25%igen und 50%igen Reduktion des Tumorwachstums nach 2 Wochen Behandlung mit 10 mg/kg/Tag bzw. 20 mg/kg/Tag ohne offensichtliche Toxizität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19638587/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BS-181 HCl CDK Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 416.99