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Ciclopirox ATPase Inhibitor

Name: Ciclopirox
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2528
Rating: 5 (5 reviews)

Kat.-Nr.S2528

Ciclopirox (HOE 296b, Penlac) ist ein Breitspektrum-Antimykotikum, das als Eisen-Chelator wirkt. Diese Verbindung ist ein Breitspektrum-Antimykotikum, das als Eisen-Chelator wirkt. Diese Chemikalie ist ein Breitspektrum-Antimykotikum, das als Eisen-Chelator wirkt.

Ciclopirox ATPase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 207.27

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Qualitätskontrolle

Charge: S252801 DMSO]41 mg/mL]false]Ethanol]41 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.88%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.88

Verwandte Ziele	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel GluR
Weitere ATPase Inhibitoren	(-)-Blebbistatin Thapsigargin Brefeldin A (BFA chemical) CB-5083 Golgicide A Sodium orthovanadate Oleic Acid Bufalin Ginsenoside Rb1 CDN1163

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	207.27	Formel	C₁₂H₁₇NO₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	29342-05-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	HOE 296b, Penlac			Smiles	CC1=CC(=O)N(C(=C1)C2CCCCC2)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 41 mg/mL (197.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 41 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.000mg/ml (14.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ATPase
In vitro	Ciclopirox Olamine (CPX) ist ein lipophiler zweizähniger Eisen-Chelator, der HIF-1alpha unter normoxischen Bedingungen bei niedrigeren Konzentrationen als andere Eisen-Chelatoren stabilisiert, wahrscheinlich durch Hemmung der HIF-1alpha-Hydroxylierung. Dieses durch die Verbindung induzierte HIF-1 vermittelt die Reportergenaktivität und die endogene HIF-1-Zielgenexpression, einschließlich der Erhöhung der Transkription, mRNA- und Proteinspiegel des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors (VEGF). Es hemmt das Wachstum von C. albicans Hefe- und Hyphenzellen dosisabhängig. Diese Chemikalie blockiert H2O2-induzierte mitochondriale Schäden durch Aufrechterhaltung des mitochondrialen Transmembranpotentials (Deltapsim). Es blockiert vollständig die H2O2-stimulierte Freisetzung von Laktatdehydrogenase (einem Marker für Zelltod) und die Abnahme der MTT-Reduktion (einem Marker für mitochondriale Funktion) in Adenokarzinom-SK-HEP-1-Zellen. Diese Verbindung hemmt effektiv die H2O2-induzierte mitochondriale Permeabilitätsübergangsporenöffnung (MPTP). Es erhöht das MTP, hält es hoch und blockiert die ATP-Depletion in Glukose-deprivierten SIN-1-behandelten Astrozyten. Diese Chemikalie schützt Astrozyten vor Peroxynitrit-Zytotoxizität, indem sie die Peroxynitrit-induzierte mitochondriale Dysfunktion abschwächt. Es ist ein substituiertes Pyridon-Antimykotikum, das nicht mit den Imidazolderivaten verwandt ist, und seine topische Anwendung gewährleistet eine maximale lokale Bioverfügbarkeit. Diese Verbindung wirkt auf Fungi, indem sie die intrazelluläre Aufnahme essentieller Substrate und Ionen hemmt, und dies wirkt wahrscheinlich auf die Candida-Fähigkeit, ihre Adhäsionsmechanismen auszudrücken.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12594177/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15790671/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15806112/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12243770/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492854/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00990587	Completed	Hematologic Malignancy\|Acute Lymphocytic Leukemia\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|Myelodysplasia\|Acute Myeloid Leukemia\|Chronic Myelogenous Leukemia\|Hodgkin''s Disease	University Health Network Toronto\|The Leukemia and Lymphoma Society	October 2009	Phase 1
NCT01646580	Terminated	Dermatomycoses	Ferrer Internacional S.A.	October 2008	Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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