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Droxinostat HDAC Inhibitor

Name: Droxinostat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1422
Rating: 5 (14 reviews)

Kat.-Nr.S1422

Droxinostat (NS 41080) ist ein selektiver Inhibitor von HDAC, hauptsächlich für HDACs 6 und 8 mit einer IC50 von 2,47 μM und 1,46 μM, über 8-fach selektiver gegenüber HDAC3 und keiner Hemmung von HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9 und 10.

Droxinostat HDAC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 243.69

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Qualitätskontrolle

Charge: S142201 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.88%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.88

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Weitere HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	243.69	Formel	C₁₁H₁₄ClNO₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	99873-43-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NS 41080			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)Cl)OCCCC(=O)NO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 49 mg/mL (201.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (123.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Selective inhibitor of HDAC3, HDAC6,and HDAC8.
Targets/IC₅₀/Ki	HDAC8 1.46 μM HDAC6 2.47 μM HDAC3 16.9 μM HDAC9 >20 μM HDAC10 >20 μM HDAC1 >20 μM HDAC2 >20 μM HDAC4 >20 μM HDAC5 >20 μM HDAC7 >20 μM
In vitro	Droxinostat wird ursprünglich als Sensibilisator von PPC-1-Zellen für FAS und TRAIL identifiziert, indem es die Expression des c-Fas-assoziierten Todesdomänen-ähnlichen Interleukin-1-konvertierenden Enzym-ähnlichen inhibitorischen Proteins (c-FLIP) herunterreguliert. In PPC-1-Zellen, die in Suspension, aber nicht unter adhäsiven Bedingungen kultiviert wurden, sensibilisiert diese Verbindung (20 μM–60 μM) Zellen für Anoikis, indem sie zunächst Caspase 8 mit anschließender Aktivierung des mitochondrialen Signalwegs aktiviert. Ähnlich sensibilisiert es auch andere Krebszelllinien, einschließlich PC-3, DU-145, T47D und OVCAR-3, aber nicht LNCaP oder MB-MDA-468, für Anoikis oder CH-11-induzierte Apoptose. Die direkten Ziele dieser Chemikalie blieben jedoch bis vor kurzem ein Rätsel. Es wird offenbart, dass dieses Mittel in Histondeacetylasen (HDAC) Isoform 1-10 selektiv HDAC3, 6 und 8 hemmt, mit IC50-Werten von 16,9 μM, 2,47 μM bzw. 1,46 μM, ohne andere HDAC-Mitglieder zu hemmen (IC50 > 20 μM). In MCF-7-Brustkrebszellen sensibilisiert diese Verbindung (10 μM–100 μM) Zellen für Apoptose, indem sie die c-FLIP_L- und c-FLIP_S-Expression verringert, die Zellüberlebensrate reduziert und Apoptose induziert.
Kinase-Assay	HDAC-Hemmungstest
Kinase-Assay	Die HDAC-Hemmung wird unter Verwendung des CycLex HDACs fluorimetrischen Assays gemäß dem Herstellerprotokoll und unter Verwendung von rohem Kernextrakt aus HeLa-Zellen (hauptsächlich HDAC1 und HDAC2) bewertet. Die relative Aktivität wird ausgedrückt als (Fluoreszenzintensität der behandelten Proben/Fluoreszenzintensität der Kontrollen) × 100
In vivo	In SCID-Mausmodellen führt die Behandlung von PPC-1-Zellen mit dieser Verbindung (30 μM) zu einer geringeren Fernmetastasenbildung als bei unbehandelten Zellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16489043/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17505076/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20053768/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20446019/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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