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Econazole nitrate Calcium Channel Modulator

Kat.-Nr.S2535

Econazole Nitrate (NSC 243115,Spectazole) ist ein Ca2+-Kanalblocker, der als Antimykotikum zur Bekämpfung von Pilzinfektionen eingesetzt wird.
Econazole nitrate  Calcium Channel Modulator Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 444.7

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.22%
99.22

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 444.7 Formel

C18H15Cl3N2O.HNO3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 24169-02-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NSC 243115,Spectazole Smiles C1=CC(=CC=C1COC(CN2C=CN=C2)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-]

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 89 mg/mL (200.13 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro

Econazole nitrate ist ein effektiver Induktor von Mikrokernen über einen engen Dosisbereich in den Zelllinien V79, XEM2 und XEMd-MZ (exprimiert CYP1A2). Diese Verbindung hemmt die Proliferation von MCF-7-Zellen in einer zeit- und dosisabhängigen Weise durch MTT-Methode und Koloniebildungsassay. Diese Verbindung führt zu typischen Merkmalen der Apoptose, einschließlich morphologischer Veränderungen und DNA-Fragmentierung in MCF-7-Zellen. Diese Verbindung führt zu einer Abnahme der Expression von Procaspase-3, Procaspase-9 und Bcl-2. Diese Verbindung hemmt ADP-Ribose-aktivierte Ströme in HEK-293-Zellen, die rekombinantes humanes TRPM2 (hTRPM2) exprimieren. Diese Verbindung bewirkt eine im Wesentlichen vollständige Hemmung des TRPM2-vermittelten Stroms. Diese Verbindung (25-50 mM) hemmt teilweise den durch Cyclopiazonsäure, einem anderen Hemmer der Ca2+-Pumpe des endoplasmatischen Retikulums, induzierten kapazitativen Ca2+-Eintritt. Diese Verbindung induziert den Ca2+-Einstrom über zwei getrennte Wege: einer ist empfindlich gegenüber La3+, der andere nicht. Diese Verbindung hemmt reversibel die (Bu)2cAMP-stimulierte Progesteronproduktion in einer dosis- und zeitabhängigen Weise in MA-10-Zellen, ohne die gesamte Proteinsynthese oder die Expression oder Aktivität der Enzyme P450(scc) und 3beta-Hydroxysteroid-Dehydrogenase (3beta-HSD) zu beeinflussen. Diese Verbindung ist ein Store-operated Ca2+ channel Antagonist, der den zytotoxischen Zelltod von Leukämiezellen induziert. Diese Verbindung (5-20 mM) arretiert humane Darmkrebszellen in der G0/G1-Phase des Zellzyklus. Diese Verbindung induziert die Apoptose von COLO 205-Zellen, was durch Leiterbildung im DNA-Fragmentierungsassay und den Sub-G1-Peak belegt wird.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9990306/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11282276/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15919146/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT01696799 Completed
Interdigital Tinea Pedis
AmDerma|AmDerma Pharmaceuticals LLC
September 2011 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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