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Ethinyl Estradiol Estrogen/progestogen Receptor Agonist

Kat.-Nr.S1625

Ethinyl Estradiol ist ein oral bioaktives Östrogen, das in fast allen modernen Formulierungen kombinierter oraler Kontrazeptiva verwendet wird.
Ethinyl Estradiol Estrogen/progestogen Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 296.4

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.85%
99.85

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 296.4 Formel

C20H24O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 57-63-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 59 mg/mL (199.05 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Estrogen receptor
In vitro
Ethinyl Estradiol erhöht die Aktivität der Atmungskette sowohl in kultivierten Rattenhepatocyten als auch in HepG2-Zellen. Es ist ein starker Promotor der Hepatokarzinogenese.Es erhöht die Transkriptionsraten von Genen, die vom Kern- und Mitochondriengenom kodiert werden, sowie die Aktivität der Atmungskette in der Leber weiblicher Ratten und hemmt außerdem die durch den transformierenden Wachstumsfaktor Beta (TGFbeta) induzierte Apoptosis in kultivierten Leberschnitten und Hepatocyten weiblicher Ratten. Es erhöht die Transkriptionsraten der mitochondrialen Genom-kodierten Gene Cytochromoxidase-Untereinheiten I, II und III in kultivierten weiblichen Rattenhepatocyten. Zudem steigert es sowohl die Glutathion-Spiegel (reduzierte [GSH] und oxidierte [GSSG] Formen) pro mg Protein in Mitochondrien und Kernen signifikant, während der Prozentsatz des gesamten Glutathions in der oxidierten Form unverändert bleibt.
In vivo
Ethinyl Estradiol (50 mg/kg/Tag) erhöht den Anogenitalabstand und verringert das Körpergewicht der Jungtiere am zweiten Tag nach der Geburt, beschleunigt das Alter bei der Vaginalöffnung, verringert die Fruchtbarkeit der F1-Generation und die Wurfgröße der F2-Generation und verursacht Fehlbildungen der äußeren Genitalien (5 mg/kg) bei weiblichen Long-Evans-Ratten. Es erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren in der Leber von Ratten und bewirkt dadurch einen starken Abfall des Plasmacholesterol-Spiegels. In der Leber von männlichen und weiblichen Kaninchen zeigt es die gleiche Wirkung, wobei die Zunahme der Rezeptoranzahl mit einem 6- bis 8-fachen Anstieg der Rezeptor-mRNA-Spiegel korreliert.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2418443/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06380205 Recruiting
Healthy Participants
Incyte Corporation
May 7 2024 Phase 1
NCT06334315 Not yet recruiting
Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)
May 2024 Phase 4
NCT06039826 Active not recruiting
Overweight
Eli Lilly and Company
September 12 2023 Phase 1
NCT05671653 Terminated
Obesity
Pfizer
January 19 2023 Phase 1
NCT05360550 Completed
Pregnancy Prevention
Lupin Research Inc
July 5 2022 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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