nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1625
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Molekulargewicht | 296.4 | Formel | C20H24O2 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 57-63-6 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 59 mg/mL
(199.05 mM)
Ethanol : 59 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Estrogen receptor
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| In vitro |
Ethinyl Estradiol erhöht die Aktivität der Atmungskette sowohl in kultivierten Rattenhepatocyten als auch in HepG2-Zellen. Es ist ein starker Promotor der Hepatokarzinogenese.Es erhöht die Transkriptionsraten von Genen, die vom Kern- und Mitochondriengenom kodiert werden, sowie die Aktivität der Atmungskette in der Leber weiblicher Ratten und hemmt außerdem die durch den transformierenden Wachstumsfaktor Beta (TGFbeta) induzierte Apoptosis in kultivierten Leberschnitten und Hepatocyten weiblicher Ratten. Es erhöht die Transkriptionsraten der mitochondrialen Genom-kodierten Gene Cytochromoxidase-Untereinheiten I, II und III in kultivierten weiblichen Rattenhepatocyten. Zudem steigert es sowohl die Glutathion-Spiegel (reduzierte [GSH] und oxidierte [GSSG] Formen) pro mg Protein in Mitochondrien und Kernen signifikant, während der Prozentsatz des gesamten Glutathions in der oxidierten Form unverändert bleibt.
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| In vivo |
Ethinyl Estradiol (50 mg/kg/Tag) erhöht den Anogenitalabstand und verringert das Körpergewicht der Jungtiere am zweiten Tag nach der Geburt, beschleunigt das Alter bei der Vaginalöffnung, verringert die Fruchtbarkeit der F1-Generation und die Wurfgröße der F2-Generation und verursacht Fehlbildungen der äußeren Genitalien (5 mg/kg) bei weiblichen Long-Evans-Ratten. Es erhöht die Anzahl der LDL-Rezeptoren in der Leber von Ratten und bewirkt dadurch einen starken Abfall des Plasmacholesterol-Spiegels. In der Leber von männlichen und weiblichen Kaninchen zeigt es die gleiche Wirkung, wobei die Zunahme der Rezeptoranzahl mit einem 6- bis 8-fachen Anstieg der Rezeptor-mRNA-Spiegel korreliert.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06380205 | Recruiting | Healthy Participants |
Incyte Corporation |
May 7 2024 | Phase 1 |
| NCT06334315 | Not yet recruiting | Contraception|Pharmacogenomic Drug Interaction |
Yale University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
May 2024 | Phase 4 |
| NCT06039826 | Active not recruiting | Overweight |
Eli Lilly and Company |
September 12 2023 | Phase 1 |
| NCT05671653 | Terminated | Obesity |
Pfizer |
January 19 2023 | Phase 1 |
| NCT05360550 | Completed | Pregnancy Prevention |
Lupin Research Inc |
July 5 2022 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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