Name: Raloxifene HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1227
Rating: 5 (13 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	510.04	Formel	C₂₈H₂₇NO₄S.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	82640-04-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	LY156758 (Keoxifene) HCl			Smiles	C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=C(SC4=C3C=CC(=C4)O)C5=CC=C(C=C5)O.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (196.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (196.06 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 102 mg/mL (199.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	1% methylcellulose Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	10.000mg/ml (19.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 1% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Raloxifene is as effective as tamoxifen in reducing the incidence of breast cancer in postmenopausal women at increased risk.
Targets/IC₅₀/Ki	ER (Cell-free assay) 5.7 nM
In vitro	Raloxifen hat sich als potenter unkompetitiver Inhibitor der durch humane Leber-Aldehydoxidase katalysierten Oxidation von Phthalazin, Vanillin und dem Nikotin-Delta1'(5')-Iminium-Ion erwiesen, mit Ki-Werten von 0,87 nM, 1,2 nM und 1,4 nM. Raloxifen wurde auch als nichtkompetitiver Inhibitor einer durch Aldehydoxidase katalysierten Reduktionsreaktion einer Hydroxamsäure-haltigen Verbindung mit einem Ki von 51 nM gezeigt. Raloxifen aktiviert den TGF-beta-3-Promotor als vollständiger Agonist in nanomolaren Konzentrationen, und Raloxifen hemmt die Expression des Estrogen-Response-Element-enthaltenden Vitellogenin-Promotors als reiner Estrogenantagonist in transienten Transfektionsassays.
In vivo	Raloxifene stellt sowohl die Knochenmineraldichte als auch die TGF-beta-3-Messenger-RNA-Expression im Femur auf die Werte intakter Ratten wieder her. Raloxifene (0,1 mg/kg-10 mg/kg, oral für 5 Wochen) erhöht die Knochenmineraldichte im distalen Femur und der proximalen Tibia bei ovariektomierten (OVX) Ratten. Raloxifene reduziert den Serumcholesterolspiegel oral mit einer ED50 von 0,2 mg/kg bei ovariektomierten (OVX) Ratten. Raloxifene unterscheidet sich dramatisch von Estrogen durch das Fehlen signifikanter estrogener Effekte auf das Uterusgewebe. Raloxifene verhindert die spongiöse Osteopenie sowie die Veränderungen des radialen Knochenwachstums, der Knochenresorption und des Blutcholesterins, ist aber weniger wirksam bei der Reduzierung der spongiösen Knochenbildung und verhindert nicht die Uterusatrophie bei ovariektomierten (OVX) Ratten. Raloxifene (3 mg/kg/Tag) hat eine potente estrogene Aktivität auf die Knochenresorption und das Serumcholesterin, eine geringere Wirkung auf die Knochenbildung und minimale Aktivität auf das Uterusfeuchtgewicht bei ovariektomierten (OVX) Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14709625/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8612550/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8282823/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8156931/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8666168/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	RhoA / Rock I / Rock II / p-MLC / MLC p-STAT3 / STAT3 / Survivin / Bcl-2 / Bcl-xl		20970835
Growth inhibition assay	Cell viability		28430601

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT01973738	Unknown status	Selective Estrogen Receptor Modulator	Toshihiko Kono\|Tomidahama Hospital	January 2012	--
NCT02977949	Unknown status	Selective Estrogen Receptor Modulator (SERM)	Toshihiko Kono\|Tomidahama Hospital	January 2012	--
NCT01573637	Completed	Schizophrenia in Post Menopausal Women	Fundació Sant Joan de Déu\|Hospital Sant Joan de Deu\|Parc Sanitari Sant Joan de Déu\|Stanley Medical Research Institute	July 2011	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Raloxifene HCl Estrogen/progestogen Receptor Modulator

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 510.04

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

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