Name: Pirarubicin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1393
Rating: 5 (13 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.85%

99.85

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Weitere Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	627.64	Formel	C₃₂H₃₇NO₁₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	72496-41-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	NSC-333054,THP			Smiles	CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=C(C4=O)C(=CC=C5)OC)O)(C(=O)CO)O)N)OC6CCCCO6

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (159.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (159.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (159.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (159.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.650mg/ml (2.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.830mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Topo II
In vitro	Pirarubicin wird schnell von M5076-Zellen aufgenommen, und die intrazelluläre Konzentration dieser Verbindung erreicht mehr als das 2,5-fache der von Doxorubicin. Es ist in Bezug auf die 50%ige zellwachstumshemmende Konzentration in vitro wirksamer als Doxorubicin. Diese Verbindung verursacht einen G0/G1-Zellzyklusarrest in MG-63-Zellen. Es unterdrückt die Expression von PCNA, Cyclin D1, Cyclin E und Bcl-2 und erhöht die Bax-Expression in MG-63-Zellen. Dieses Mittel entspannt deutlich Noradrenalin-induzierte Kontraktionen (0,1 μM) in der Aorta mit Endothel, aber nicht in der ohne Endothel. Die durch diese Chemikalie induzierte Entspannung wird durch Methylenblau (5 μM), Hydrochinon (100 μM), Phenidon (50 μM), Hämoglobin (1 μM) und p-Bromphenacylbromid (50 μM) gehemmt, jedoch nicht durch Indomethacin (25 μM). Es ist ungefähr 2-5 mal wirksamer als Adriamycin in den Zelllinien SKUT1B, HEC1A und BG1. Diese Verbindung zeigt auch ein umgekehrtes Dosis-Wirkungs-Muster des G2-Blocks, so dass bei hoher Dosis die Zellzykluskintetik der von unbehandelten Kontrollen entsprechen würde.
In vivo	Pirarubicin reduziert das Tumorgewicht bei M5076-Mäusen mit solidem Tumor auf 60 % des Kontrollniveaus, obwohl Doxorubicin keine Wirkung zeigt. Diese Verbindung und Epirubicin sind wirksam gegen V x 2-Tumoren, wenn sie über die intrahepatische arterielle (h.i.a.) Route injiziert werden, wobei die Aktivität dieser Chemikalie stärker ist als die von Epirubicin.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10470291/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20357441/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1687584/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1592283/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7880733/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05099341	Recruiting	Depression	Centre Hospitalier Universitaire Dijon	October 1 2021	Not Applicable
NCT04158817	Completed	Prostate Cancer	Shanghai General Hospital Shanghai Jiao Tong University School of Medicine\|NanoMab Technology (UK) Limited	November 1 2019	Early Phase 1
NCT03716180	Active not recruiting	Breast Cancer	Dana-Farber Cancer Institute\|Susan G. Komen Breast Cancer Foundation\|Breast Cancer Research Foundation\|Terri Brodeur Breast Cancer Foundation	November 5 2018	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pirarubicin Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 627.64

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support