nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1662
| Verwandte Ziele | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| Weitere Calcium Channel Inhibitoren | Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A |
| Molekulargewicht | 371.39 | Formel | C19H21N3O5 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 75695-93-1 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | PN 200-110 | Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 74 mg/mL
(199.25 mM)
Ethanol : 74 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
Calcium channel
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| In vitro |
Isradipine hemmt sowohl das Wachstum von Kulturen als auch den Sauerstoffverbrauch bei Epimastigoten des Trypanosoma cruzi Tulahuen-Stammes in mikromolaren Konzentrationen. Diese Verbindung erweist sich als das wirksamste Derivat sowohl in Wachstumskulturen (I50 = 20,8 mM) als auch bei der Sauerstoffaufnahme in vivo (I50 = 31,1 mM).
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| In vivo |
Isradipine reduziert die hypoxieinduzierte Aktivierung von calciumabhängigen Xanthinoxidasen, Monoaminoxidasen, zytosolischer Phospholipase A(2) und Cyclooxygenasen (COX-2) sowie die damit einhergehende Abnahme der freien Radikalbildung und Cytochrom-c-Freisetzung. Diese Verbindung verhindert hypobare Hypoxie sowie eine verstärkte Neurodegeneration und Gedächtnisstörung, die durch eine erhöhte Expression von Calpain und Caspase 3 induziert wird. Es (in einer Dosis von 1 mg/kg dreimal täglich) reduziert die Ethanolaufnahme um über 70 % bei ethanolbevorzugenden Ratten, die Reduktion der Ethanolaufnahme wird durch eine proportionale Zunahme des Wasserverbrauchs kompensiert und die hemmende Wirkung hielt während der gesamten 5 Tage der Behandlung an. Diese Chemikalie reduziert signifikant den Kollagengehalt der Arterienwand in beiden Stämmen, mit einer deutlichen Zunahme des Elastingehalts in der Halsschlagader, aber nicht in der Aortenwand bei spontan hypertensiven Ratten. Es unterdrückt die verstärkenden Eigenschaften von Morphin und Kokain und könnte eine wirksame Pharmakotherapie zur Behandlung von Kokain- und Heroinmissbrauch bei Mäusen sein.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00753636 | Completed | Parkinson''s Disease |
Northwestern University|Northwestern Memorial Hospital |
April 2008 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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