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Isradipine Calcium Channel Inhibitor

Kat.-Nr.S1662

Isradipine (PN 200-110) ist ein potenter und selektiver L-Typ spannungsgesteuerter calcium channel Blocker, der zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt wird.
Isradipine Calcium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 371.39

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%
99.88

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 371.39 Formel

C19H21N3O5

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 75695-93-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme PN 200-110 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 74 mg/mL (199.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
Isradipine hemmt sowohl das Wachstum von Kulturen als auch den Sauerstoffverbrauch bei Epimastigoten des Trypanosoma cruzi Tulahuen-Stammes in mikromolaren Konzentrationen. Diese Verbindung erweist sich als das wirksamste Derivat sowohl in Wachstumskulturen (I50 = 20,8 mM) als auch bei der Sauerstoffaufnahme in vivo (I50 = 31,1 mM).
In vivo
Isradipine reduziert die hypoxieinduzierte Aktivierung von calciumabhängigen Xanthinoxidasen, Monoaminoxidasen, zytosolischer Phospholipase A(2) und Cyclooxygenasen (COX-2) sowie die damit einhergehende Abnahme der freien Radikalbildung und Cytochrom-c-Freisetzung. Diese Verbindung verhindert hypobare Hypoxie sowie eine verstärkte Neurodegeneration und Gedächtnisstörung, die durch eine erhöhte Expression von Calpain und Caspase 3 induziert wird. Es (in einer Dosis von 1 mg/kg dreimal täglich) reduziert die Ethanolaufnahme um über 70 % bei ethanolbevorzugenden Ratten, die Reduktion der Ethanolaufnahme wird durch eine proportionale Zunahme des Wasserverbrauchs kompensiert und die hemmende Wirkung hielt während der gesamten 5 Tage der Behandlung an. Diese Chemikalie reduziert signifikant den Kollagengehalt der Arterienwand in beiden Stämmen, mit einer deutlichen Zunahme des Elastingehalts in der Halsschlagader, aber nicht in der Aortenwand bei spontan hypertensiven Ratten. Es unterdrückt die verstärkenden Eigenschaften von Morphin und Kokain und könnte eine wirksame Pharmakotherapie zur Behandlung von Kokain- und Heroinmissbrauch bei Mäusen sein.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7994851/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1533936/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT00753636 Completed
Parkinson''s Disease
Northwestern University|Northwestern Memorial Hospital
April 2008 Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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