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Erteberel (LY500307) Estrogen/progestogen Receptor Agonist

Name: Erteberel (LY500307)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1598
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S1598

Erteberel (LY500307) ist ein potenter, selektiver estrogen receptor β-Agonist mit einer EC50 von 0,66 nM, der eine 32-fache Selektivität gegenüber dem Östrogenrezeptor α aufweist. Es befindet sich derzeit in Phase 2.

Erteberel (LY500307) Estrogen/progestogen Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 282.33

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.39%

99.39

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	282.33	Formel	C₁₈H₁₈O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	533884-09-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 57 mg/mL (201.89 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 57 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 56 mg/mL (198.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 56 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.800mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.450mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Demonstrates significantly higher binding activity toward ERβ than ERα.
Targets/IC₅₀/Ki	ERβ 0.66 nM(EC50)
In vitro	Erteberel (LY500307) zeigt eine potente Bindungsaffinität für ERα (K_i 2,68 nM) und ERβ (K_i 0,19 nM), wobei eine 14-fache Bindungsselektivität für die β-Isoform mittels 3H-Estradiol und rekombinanten, voll-humanen ERs in einem kompetitiven Bindungsassay erzeugt wird. Es zeigt eine volle Agonistenfunktion in beiden ERα- und ERβ-Assays (>90% relative Wirksamkeit), zeigt eine potente Hemmung gegenüber ERβ mit einer EC50 von 0,66 nM, die eine 32-fache Spezifität für ERβ gegenüber ERα aufweist, welches eine EC50 von 19,4 nM hat, gemessen mittels eines Transkriptionsassays in der kotransfizierten humanen Prostatakrebs-PC3/ER (α oder β)-ERE-Zelllinie. Die Kokristallstrukturen dieser Verbindung mit ERα und ERβ zeigen signifikante Unterschiede in der Art und Weise, wie sie in den Bindungstaschen bindet. Es zeigt eine andere Orientierung, die einer (ca. 180°)-Rotation auf seiner Bisphenolachse entspricht, und das A-Ring-Phenol, während es in beiden Strukturen an Histidin gebunden ist, befindet sich auf verschiedenen Seiten der Imidazolfunktionalität für diese Interaktion, was die beobachtete Selektivität für ERβ erklärt.
In vivo	Die orale Verabreichung von Erteberel (LY500307) (0,01-0,05 mg/kg) bei CD-1-Mäusen führt zu einer dosisabhängigen Reduktion des Prostatagewichts, hat in diesem Dosisbereich keine Auswirkung auf das Hoden- und SV-Gewicht und keine Auswirkung auf die T- und DHT-Spiegel bei bis zu 10 × der minimalen Wirksamkeitsdosis (0,1 mg/kg), während der nicht-selektive ER-Agonist Diethylstilbestrol (DES) eine signifikante Regression von Prostata, Hoden und SV sowie eine Senkung der T- und DHT-Spiegel zeigt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17034120/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
If your product S1598 is chiral isoform or not?

Antwort:
It is a chiral isoform. The chiral part is from the raw material.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):