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Levonorgestrel Estrogen/progestogen Receptor Agonist

Kat.-Nr.S1727

Levonorgestrel (D-Norgestrel) ist ein weibliches Hormon, das den Eisprung verhindert.
Levonorgestrel  Estrogen/progestogen Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 312.45

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.95%
99.95

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 312.45 Formel

C21H28O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 797-63-7 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme D-Norgestrel Smiles CCC12CCC3C(C1CCC2(C#C)O)CCC4=CC(=O)CCC34

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (198.43 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Progesterone receptor
In vitro
Levonorgestrel unterdrückt die Stimulation der Progesteronsekretion, die durch oLH, Dibutyryl-cAMP und Pregnenolon in Lutealzellen von Ratten induziert wird. Diese Verbindung hemmt auch Verengungen, die entweder durch eine hohe Kalium-(K(+))-Lösung oder Phorbolmyristatacetat (PMA) in Abwesenheit und Anwesenheit von extrazellulärem Calcium (Ca(2+)) hervorgerufen werden. Es dämpft Kontraktionen, die durch Ca(2+) hervorgerufen werden, und reduziert den (45)Ca(2+)-Einstrom in depolarisierten Venen. Die Chemikalie erhöht die Spiegel von cyclischem AMP und hemmt die PMA-induzierte Aktivierung der Proteinkinase C in Venen. Sie bewirkt Endothel-unabhängige Entspannungen der Vena jugularis über die Hemmung des Ca(2+)-Eintritts und der Proteinkinase C-Aktivierung. Seine Hemmung sowohl der Östrogen-induzierten Gewichtszunahme der Hypophyse als auch der Hyperprolaktinämie wird durch Mifepriston reduziert, während Flutamid die Wirkungen dieser Verbindung nicht blockieren kann
In vivo
Levonorgestrel reguliert die mRNA-Expression des Follikel-stimulierenden Hormonrezeptors (FSHR), des Luteinisierenden Hormonrezeptors (LHR), des Estrogen/progestogen Receptor (ER) β und des Progesteronrezeptors (PR) im Eierstock sowie von ERα und PR in der Gebärmutter mongolischer Rennmäuse herunter. Diese Verbindung führt zu einer signifikanten Hochregulierung der mRNA-Expression des Gens, das die Luteinisierungshormon-β-Untereinheit (lhβ) kodiert, und zur Unterdrückung der mRNA-Expression des Gens, das die Follikel-stimulierende Hormon-β-Untereinheit (fshβ) kodiert, in der Hypophyse sowohl männlicher als auch weiblicher Plötze. Es stört das Fortpflanzungssystem von pubertierenden Plötzen, indem es die Expression der hypophysären Gonadotropine und die Sexualsteroidspiegel in pubertierenden Plötzen (Rutilus rutilus) beeinflusst.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21791876/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24893273/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06380205 Recruiting
Healthy Participants
Incyte Corporation
May 7 2024 Phase 1
NCT06188026 Recruiting
Healthy Volunteers (Non-alcoholic Steatohepatitis)
Novo Nordisk A/S
December 18 2023 Phase 1
NCT05896384 Recruiting
Healthy
Boehringer Ingelheim
December 7 2023 Phase 1
NCT05700812 Recruiting
IUD|IUD Insertion Complication|IUD; Complications
University of California Davis
February 1 2023 Not Applicable
NCT05671653 Terminated
Obesity
Pfizer
January 19 2023 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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