Name: MC1568
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1484
Rating: 5 (51 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.51%

99.51

Verwandte Ziele	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Weitere HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	314.31	Formel	C₁₇H₁₅FN₂O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	852475-26-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C=C(C=C1C=CC(=O)NO)C=CC(=O)C2=CC(=CC=C2)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 22 mg/mL (69.99 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (41.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.250mg/ml (0.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HD1-A (Maize) (Cell-free assay) 100 nM HD1-B (Maize) (Cell-free assay) 3.4 μM
In vitro	MC1568 ist ein selektiver Histon-Deacetylase (HDAC II)-Inhibitor der Klasse II (IIa) mit einem IC50 von 220 nM und einer 176-fachen Selektivität der Klasse II (gegenüber Klasse I). In Lysaten menschlicher Brustkrebs-ZR-75.1-Zellen zeigt diese Verbindung (5 μM) keine hemmende Wirkung gegen HDAC1, kann aber HDAC4 hemmen. In MCF-7-Zellen erhöht diese Verbindung (20 μM) die Akkumulation von acetylierten H3- und H4-Histonen sowie die Spiegel von Acetyl-Tubulin, was auf eine hemmende Wirkung dieser Chemikalie auf HDAC6 hinweist. In C2C12-Zellen hemmt diese Verbindung (5 μM) die Myogenese, indem sie die Expression des Myozyten-Enhancer-Faktors 2D (MEF2D) verringert, den HDAC4-HDAC3-MEF2D-Komplex stabilisiert und die differenzierungsinduzierte MEF2D-Acetylierung hemmt. Diese Verbindung (5 oder 10 μM) interferiert mit den RAR- und PPARγ-vermittelten differenzierungsinduzierenden Signalwegen. In F9-Zellen blockiert diese Chemikalie spezifisch die endodermale Differenzierung, obwohl sie die Retinsäure-induzierte Reifung von promyelozytischen NB4-Zellen nicht beeinflusst. In 3T3-L1-Zellen schwächt diese Verbindung die PPARγ-induzierte Adipogenese ab.
Kinase-Assay	Enzymhemmung von Mais HD2, HD1-B und HD1-A.
Kinase-Assay	Das Enzym setzt tritiierte Essigsäure aus dem Substrat frei, die mittels Szintillationszählung quantifiziert wird. Die IC50-Werte sind Ergebnisse von Dreifachbestimmungen. Eine 50 μL Probe des Maisenzyms (bei 30 °C) wird (30 min) mit 10 μL Gesamt-[³H]acetat-vorlabilisierten Hühnerretikulozyten-Histonen (2 mg/mL) inkubiert. Die Reaktion wird durch Zugabe von 50 μL 1 M HCl/0,4 M Acetat und 800 μL Ethylacetat gestoppt. Nach Zentrifugation (1×10⁴ g, 5 min) wird ein Aliquot von 600 μL der oberen Phase auf Radioaktivität in 3 mL flüssigem Szintillationscocktail gezählt. Diese Verbindung wird mit einer Ausgangskonzentration von 40 μM getestet, und aktive Substanzen werden weiter verdünnt. NaB, VPA, TSA, SAHA, ⁸⁵ TPX, HC-Toxin und Tubacin werden als Referenzverbindungen verwendet, und Blank-Lösungsmittel werden als negative Kontrollen verwendet.
In vivo	Bei Mäusen zeigt MC1568 (50 mg/kg) eine offensichtliche gewebeselektive HDAC-Hemmung. Im Skelettmuskel und Herzen hemmt diese Verbindung die Aktivität von HDAC4 und HDAC5, ohne die HDAC3-Aktivität zu beeinflussen, wodurch MEF2-HDAC-Komplexe in einem reprimierten Zustand verbleiben. Bei PPRE-Luc-Mäusen beeinträchtigt es die PPARγ-Signalübertragung hauptsächlich im Herzen und im Fettgewebe. In einer kürzlich durchgeführten Studie an Pankreasexplantaten verstärkt diese Chemikalie die Expression von Pax4, einem Schlüsselfaktor, der für die ordnungsgemäße β- und δ-Zelldifferenzierung erforderlich ist, und amplifiziert endokrine β- und δ-Zellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857140/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19074835/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19498465/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20639404/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21953612/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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MC1568 HDAC Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 314.31