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Manidipine Calcium Channel Inhibitor

Kat.-Nr.S2481

Manidipine (CV-4093, (±)-Manidipine) ist ein calcium channel-Blocker (Dihydropyridin-Typ), der klinisch als Antihypertensivum eingesetzt wird.
Manidipine Calcium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 610.7

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.64%
99.64

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 610.7 Formel

C35H38N4O6

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 89226-50-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme CV-4093,(±)-Manidipine Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 122 mg/mL (199.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
2.6 nM
In vitro

Manidipine, ein Calcium Channel-Blocker, moduliert in Konzentrationen, die erhöhten Blutdruck senken, die Transkriptionsraten von Zytokingenen in mesangialen Zellen von Menschen, die mit dem plättchenreichen Wachstumsfaktor BB-Isomer stimuliert wurden. Diese Verbindung hemmt den ET-1-induzierten [Ca2+]i-Anstieg, indem sie sowohl die transienten als auch die anhaltenden Ca2+-Inkremente in A7r5-Zellen und glomerulären Mesangialzellen (MCs) reduziert. Es (10(-5) mol/L) verstärkt die ET-1-induzierte c-fos- und c-jun-Expression in A7r5-Zellen. Diese Chemikalie ist ein potenter Inhibitor für die ET-1-induzierte [Ca2+]i-Signalisierung und hat mehrere Effekte auf die ET-1-induzierte Signalisierung, einschließlich der Potenzierung der Immediate-Early-Gen-Antwort.

In vivo

Manidipine senkt den systolischen Blutdruck mit einem leichten sympathischen Reflexanstieg der Herzfrequenz und erhöht die Plasma-Nitrit/Nitrate im perfundierten Rattenherz nach Ischämie-Reperfusionsschaden. Diese Verbindung in Kombination mit Simvastatin reduziert Kreatinkinase, Laktatdehydrogenase und Tumornekrosefaktor-alpha sowie die Verbesserung von 6-Keto-PGF(1alpha) während der Reperfusion. Diese Chemikalie verhindert die Isoproterenol-induzierte linksventrikuläre Hypertrophie und die Expression von mRNA von ANP, Kollagentypen I und III sowie Fibronektin bei Ratten mit Isoproterenol-induzierter Herzhypertrophie. Es erhöht den renalen Blutfluss (RBF) durch Dilatation der afferenten Arteriolen und verbessert die glomeruläre Hypertonie durch Dilatation der efferenten Arteriolen bei hypertensiven Ratten.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9559417/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282591/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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