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MPA (Medroxyprogesterone acetate) Estrogen/progestogen Receptor Agonist

Kat.-Nr.S2567

Medroxyprogesterone acetate (MPA) ist ein synthetisches Progestin, das als potenter Progesterone Receptor-Agonist wirkt und zur Behandlung von abnormaler Menstruation oder unregelmäßigen Vaginalblutungen eingesetzt wird.
MPA (Medroxyprogesterone acetate) Estrogen/progestogen Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 386.52

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.98%
99.98

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 386.52 Formel

C24H34O4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 71-58-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin Smiles CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 12 mg/mL (31.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
progestogen Receptor
In vitro

Medroxyprogesterone acetate (MPA) hemmt das Enzym 3-Hydroxysteroid-Dehydrogenase, das an der reversiblen Umwandlung zwischen 5alpha-Dihydroprogesteron (DHP) und 3alpha, 5alpha-Tetrahydroprogesteron (THP) beteiligt ist, und kann daher die lokalen Wirkungen von DHP und THP im Gehirn beeinflussen.

Es reduziert die Sekretion von IL-6 und PTHrP aus menschlichen Brustkrebszellen. Diese Verbindung verringert dosisabhängig die Sekretion und mRNA-Expression von IL-6 und PTHrP in den KTC-2-Zellen.

MPA und Dexamethason erhöhen dosisabhängig die alpha-ENaC-Promoter-gesteuerte Luciferase-Aktivität in M-1-Zellen, die nicht durch Org31710 gehemmt wird, was darauf hindeutet, dass es alpha-ENaC PR-unabhängig reguliert. Diese Verbindung und Dexamethason, aber nicht Progesteron, erhöhen dosisabhängig alpha-ENaC und sgk1 mRNA in M-1 und in Madin-Darby canine kidney-C7-Zellen, beides Sammelrohrzelllinien.

Bei 0,1 nM verstärkt es signifikant die In-vitro-Produktion spezifischer Immunglobulin G (IgG)-Antikörper, ein Effekt, der die Interaktion des Progestins mit PRG-Rezeptoren zu involvieren scheint

In vivo

Medroxyprogesterone acetate (MPA) beeinträchtigt die verzögerte Gedächtniserhaltung im Wasser-Radial-Arm-Labyrinth (WRAM) und verschlimmert das Vergessen über Nacht im Morris-Labyrinth (MM) bei gealterten ovariektomierten (OVX) Ratten. Es verringert signifikant und Progesteron geringfügig die GAD-Spiegel im Hippocampus, während sowohl MPA als auch Progesteron die GAD-Spiegel im entorhinalen Kortex signifikant erhöhen.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11576224/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20074654/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33937078/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05178563 Not yet recruiting
Inflammation|Periodontal Diseases
University College London
September 1 2024 Not Applicable
NCT06297096 Not yet recruiting
Systemic Sclerosis|Interstitial Lung Disease
National Institute of Geriatrics Rheumatology and Rehabilitation Poland|Medical Research Agency Poland
April 1 2024 Phase 3
NCT06193135 Not yet recruiting
Infertility Female|Reproductive Sterility
Instituto Valenciano de Infertilidad IVI VALENCIA
March 1 2024 Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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