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Medroxyprogesterone Acetate (MPA) Progesteronrezeptor-Agonist

Kat.-Nr.: S2567

MPA (Medroxyprogesteronacetat) ist ein synthetisches Progestin und wirkt als potenter Progesterone Receptor-Agonist, der zur Behandlung von abnormalen Menstruationen oder unregelmäßigen vaginalen Blutungen eingesetzt wird.
Medroxyprogesterone Acetate (MPA) Progesterone Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 386.52

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.98%
99.98

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 386.52 Formel

C24H34O4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 71-58-9 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin Smiles CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 12 mg/mL (31.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
progestogen Receptor
In vitro

Medroxyprogesterone acetate (MPA) inhibits the enzyme 3-hydroxysteroid dehydrogenase, involved in the reversible conversion between 5alpha-dihydroprogesterone (DHP) and 3alpha, 5alpha-tetrahydroprogesterone (THP), and therefore may affect the local actions of DHP and THP in the brain.

It reduces secretion of IL-6 and PTHrP from human breast cancer cells. This compound dose-dependently decreases the secretion and mRNA expression of IL-6 and PTHrP in the KTC-2 cells.

MPA and dexamethasone dose dependently increase alpha-ENaC promoter-driven luciferase activity in M-1 cells, which is not inhibited by Org31710, indicating that it regulates alpha-ENaC in a PR-independent manner. This compound and dexamethasone, but not progesterone, dose dependently increase alpha-ENaC and sgk1 mRNA in M-1 and in Madin-Darby canine kidney-C7 cells, both collecting duct cell lines.

At 0.1 nM, it significantly enhances the in vitro production of specific immunoglobulin G (IgG) antibodies, an effect that appears to involve the interaction of the progestin with PRG receptors

In vivo

Medroxyprogesterone acetate (MPA) impairs delayed memory retention on the water radial-arm maze (WRAM) and exacerbates overnight forgetting on the Morris maze (MM) in aged ovariectomized (OVX) rats. It significantly and progesterone marginally decreases GAD levels in the hippocampus, while both MPA and progesterone significantly increase GAD levels in the entorhinal cortex.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11576224/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20074654/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33937078/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2026-08-31)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04877288 RECRUITING
Renal Allograft Recipients
Bristol-Myers Squibb
2021-07-21 PHASE3
NCT07462663 NOT_YET_RECRUITING
Endometrial Cancer; Endometrial Cancer Stage I; Atypical Endometrial Hyperplasia and Endometrial Carcinoma Stage I; Atypical Endometrial Hyperplasia; Endometrial Intraepithelial Neoplasia; Obesity & Overweight; BMI>40; Obesity; Obesity Grade III
Hospital Universitari de Bellvitge
2027-01 PHASE4
NCT07488949 RECRUITING
Chronic Endometritis
Fang Wang
2024-04-09
NCT06942156 NOT_YET_RECRUITING
Heart Transplant
Chong Kun Dang Pharmaceutical
2025-08-14 PHASE4
NCT05255653 RECRUITING
Endometrial Cancer
Leiden University Medical Center
2021-11-11 PHASE2; PHASE3
NCT06549855 RECRUITING
Endometrial Cancer; Endometrioid Carcinoma; Mismatch Repair Deficiency
Peking University People's Hospital
2024-09-02