nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S2567
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Weitere Estrogen/progestogen Receptor Inhibitoren | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Molekulargewicht | 386.52 | Formel | C24H34O4 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 71-58-9 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | NSC-26386, Medroxyprogesterone 17-acetate, Farlutin | Smiles | CC1CC2C(CCC3(C2CCC3(C(=O)C)OC(=O)C)C)C4(C1=CC(=O)CC4)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 12 mg/mL
(31.04 mM)
Ethanol : 12 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
progestogen Receptor
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|---|---|
| In vitro |
Medroxyprogesterone acetate (MPA) hemmt das Enzym 3-Hydroxysteroid-Dehydrogenase, das an der reversiblen Umwandlung zwischen 5alpha-Dihydroprogesteron (DHP) und 3alpha, 5alpha-Tetrahydroprogesteron (THP) beteiligt ist, und kann daher die lokalen Wirkungen von DHP und THP im Gehirn beeinflussen. Es reduziert die Sekretion von IL-6 und PTHrP aus menschlichen Brustkrebszellen. Diese Verbindung verringert dosisabhängig die Sekretion und mRNA-Expression von IL-6 und PTHrP in den KTC-2-Zellen. MPA und Dexamethason erhöhen dosisabhängig die alpha-ENaC-Promoter-gesteuerte Luciferase-Aktivität in M-1-Zellen, die nicht durch Org31710 gehemmt wird, was darauf hindeutet, dass es alpha-ENaC PR-unabhängig reguliert. Diese Verbindung und Dexamethason, aber nicht Progesteron, erhöhen dosisabhängig alpha-ENaC und sgk1 mRNA in M-1 und in Madin-Darby canine kidney-C7-Zellen, beides Sammelrohrzelllinien. Bei 0,1 nM verstärkt es signifikant die In-vitro-Produktion spezifischer Immunglobulin G (IgG)-Antikörper, ein Effekt, der die Interaktion des Progestins mit PRG-Rezeptoren zu involvieren scheint |
| In vivo |
Medroxyprogesterone acetate (MPA) beeinträchtigt die verzögerte Gedächtniserhaltung im Wasser-Radial-Arm-Labyrinth (WRAM) und verschlimmert das Vergessen über Nacht im Morris-Labyrinth (MM) bei gealterten ovariektomierten (OVX) Ratten. Es verringert signifikant und Progesteron geringfügig die GAD-Spiegel im Hippocampus, während sowohl MPA als auch Progesteron die GAD-Spiegel im entorhinalen Kortex signifikant erhöhen. |
Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05178563 | Not yet recruiting | Inflammation|Periodontal Diseases |
University College London |
September 1 2024 | Not Applicable |
| NCT06297096 | Not yet recruiting | Systemic Sclerosis|Interstitial Lung Disease |
National Institute of Geriatrics Rheumatology and Rehabilitation Poland|Medical Research Agency Poland |
April 1 2024 | Phase 3 |
| NCT06193135 | Not yet recruiting | Infertility Female|Reproductive Sterility |
Instituto Valenciano de Infertilidad IVI VALENCIA |
March 1 2024 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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