Name: Mesalazine (5-ASA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1681
Rating: 5 (6 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	NF-κB HDAC Antioxidant ROS Nrf2 AP-1 MALT NOD
Weitere IκB/IKK Inhibitoren	TBK1/IKKε-IN-5 Wedelolactone IKK-16 TPCA-1 BMS-345541 Bay 11-7085 IMD 0354 MRT67307 HCl SC-514 WS6

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	153.14	Formel	C₇H₇NO₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	89-57-6	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Mesalamine, 5-Aminosalicylic acid			Smiles	C1=CC(=C(C=C1N)C(=O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 31 mg/mL (202.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 31 mg/mL (202.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 31 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 31 mg/mL (202.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL (522.39 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 31 mg/mL (202.42 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (16.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	IKK
In vitro	Mesalamin hemmt das Enzym 3-Hydroxysteroid-Dehydrogenase, das an der reversiblen Umwandlung zwischen DHP und THP beteiligt ist, und kann daher die lokalen Wirkungen von DHP und THP im Gehirn beeinflussen. Mesalamin, ein entzündungshemmendes Aminosalicylat, hemmt dosisabhängig die IL-1-stimulierte NF-kappaB-abhängige Transkription, ohne den IkappaB-Abbau oder die nukleare Translokation und DNA-Bindung der transkriptionell aktiven NF-kappaB-Proteine RelA, c-Rel oder RelB zu verhindern. Mesalamin hemmt die IL-1-stimulierte RelA-Phosphorylierung. Mesalamin erhöht die Zelladhäsion, die durch einen Zelladhäsionsassay und Transzellularwiderstandsmessung gemessen wird. Die Mesalaminbehandlung stellt die membranöse Expression der Adhäsionsmoleküle E-Cadherin und β-Catenin wieder her. Mesalamin oder Sulfasalazin (2 mM), aber nicht Sulfapyridin, reduziert signifikant die Expression des TC22-Transkripts und reduziert signifikant die Expression des TC22-Proteins dosisabhängig und reversibel. Mesalamin induziert die membranöse Expression von E-Cadherin und erhöht die interzelluläre Adhäsion. Die Mesalaminaktivität moduliert die E-Cadherin-Glykosylierung und erhöht sowohl die mRNA- als auch die Proteinexpression von GnT-III und seine Aktivität, wie durch erhöhte E4-Lektin-Reaktivität nachgewiesen. Mesalamin (0,1-1 mM) zeigt eine erhebliche Hemmung der Peroxynitrit-vermittelten Luminol-Chemilumineszenz in dosisabhängiger Weise, was darauf hindeutet, dass Mesalamin Peroxynitrit direkt abfangen kann. Mesalamin hemmt nur bei höherer Konzentration (1 mM) das Hydroxylradikal-Addukt, während es die Elektronenspinresonanz (ESR)-Spektren verschiebt.
In vivo	5-ASA entfaltet im aberranten Krypten-Mausmodell potente antineoplastische Wirkungen, die durch PPARγ vermittelt werden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10473604/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23146664/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19369484/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184502/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23529546/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34447797/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23843037/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT05992142	Completed	Ulcerative Colitis	Belgian Inflammatory Bowel Disease Research and Development (BIRD) VZW\|Ferring Pharmaceuticals	January 17 2023	Phase 4
NCT04499495	Completed	Ulcerative Colitis	Ferring Pharmaceuticals	October 25 2021	--
NCT05213234	Recruiting	Ulcerative Colitis	Rush University Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	July 9 2021	Not Applicable
NCT02277223	Withdrawn	Ulcerative Colitis	Schneider Children''s Medical Center Israel	March 1 2020	Phase 3
NCT03415711	Terminated	Ulcerative Colitis	VSL Pharmaceuticals\|Actial Farmaceutica S.r.l.	April 28 2017	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Mesalazine (5-ASA) IκB/IKK Hemmer

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 153.14

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Klinische Studieninformationen

Technischer Support