nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S2484
| Molekulargewicht | 211.22 | Formel | C12H9N3O |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 78415-72-2 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | Win 47203,Primacor | Smiles | CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2 | ||
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In vitro |
DMSO
: 42 mg/mL
(198.84 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
ATPase
PDE3
2.1 μM
PDE2
5.2 μM
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|---|---|
| In vitro |
Milrinone bewirkt eine konzentrationsabhängige Zunahme des cAMP-Spiegels in Kaninchen- und menschlichen Thrombozyten mit ähnlicher Potenz. Diese Verbindung hemmt die Aggregation menschlicher Thrombozyten mit einer mittleren Hemmkonzentration (IC50) von 2 mM. Es erhöht konzentrationsabhängig den linksventrikulären Entwicklungsdruck (LVDP) und die Kontraktilität. Diese Chemikalie erhöht konzentrationsabhängig cAMP in Kaninchen-Koronargefäß-Glattmuskelzellen. Es erhöht das intrazelluläre zyklische Adenosinmonophosphat durch Hemmung der Typ III Phosphodiesterase. Diese Verbindung ist ein potenter (IC50 = 0,16–0,90 mM) und selektiver (100-fach Peak III relativ zu Peak I) Peak III-Hemmer. Eine signifikante Zunahme des cAMP-Gehalts geht mit einer signifikanten Vasorelaxation einher. |
| In vivo |
Milrinone hemmt PDE4 zusätzlich zur PDE3-Aktivität im Kaninchenherzen. Diese Verbindung (>10 µM) verursacht größere Erhöhungen des intrazellulären cAMP und Kalziums als Cilostazol. Es verursacht ähnliche Erhöhungen der Herzfrequenz, des Herzzeitvolumens und des linksventrikulären +dP/dt sowie eine Abnahme des enddiastolischen Drucks und des systemischen Gefäßwiderstands bei narkotisierten Hunden. Diese Chemikalie führt zu signifikanten Verbesserungen der rechtsventrikulären Funktion sowie zu signifikanten Verbesserungen des pulmonalen Gefäßwiderstands, des pulmonalen Blutflusses und der linksventrikulären Füllung bei Mischlingshunden, die eine Pulmonaliskatheterisierung durchliefen. |
Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06032195 | Active not recruiting | Heart Transplantation |
Dr. F. Köhler Chemie GmbH |
August 15 2023 | Phase 2 |
| NCT05830136 | Recruiting | Hepatic Ischemia |
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University |
February 1 2022 | Not Applicable |
| NCT05132153 | Recruiting | Anesthesia |
Ain Shams University |
October 17 2021 | Phase 4 |
| NCT03945708 | Completed | Infective Endocarditis |
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden |
May 15 2019 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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