nur für Forschungszwecke

Milrinone PDE inhibitor

Kat.-Nr.: S2484

Milrinone (Win 47203, Primacor) is a phosphodiesterase 3 (PDE3) inhibitor, used to increase the heart's contractility.
Milrinone PDE inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 211.22

Springe zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 211.22 Formel

  C12H9N3O

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 78415-72-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Win 47203,Primacor Smiles CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 42 mg/mL (198.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ATPase
PDE3
2.1 μM
PDE2
5.2 μM
In vitro

Milrinone causes a concentration-dependent increase in the cAMP level in rabbit and human platelets with similar potency. This compound inhibits human platelet aggregation with a median inhibitory concentration (IC50) of 2 mM. It concentration-dependently increases left ventricular developed pressure (LVDP) and contractility. This chemical concentration-dependently increases cAMP in rabbit coronary smooth muscle cells. It increases intracellular cyclic adenosine monophosphate by inhibiting Type III phosphodiesterase. This compound is a potent (IC50 = 0.16-0.90 mM) and selective (100 times peak III relative to peak I) peak III inhibitor. It significant increases in cAMP content accompany significant vasorelaxation.

In vivo

Milrinone inhibits PDE4 in addition to PDE3 activity in the rabbit heart.This compound (>10 microM) causes greater elevations in intracellular cAMP and calcium than cilostazol. It causes similar increases in heart rate, cardiac output, and left ventricular +dP/dt and decreases in end-diastolic pressure and systemic vascular resistance in anaesthetized dogs. This chemical leads to significant increases in right ventricular function as well as significant improvements in pulmonary vascular resistance, pulmonary blood flow, and left ventricular filling in mongrel dogs underwent pulmonary artery catheterization.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06032195 Active not recruiting
Heart Transplantation
Dr. F. Köhler Chemie GmbH
August 15 2023 Phase 2
NCT05830136 Recruiting
Hepatic Ischemia
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University
February 1 2022 Not Applicable
NCT05132153 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 17 2021 Phase 4
NCT03945708 Completed
Infective Endocarditis
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden
May 15 2019 Not Applicable