nur für Forschungszwecke

Milrinone PDE Inhibitor

Kat.-Nr.S2484

Milrinone (Win 47203, Primacor) ist ein Phosphodiesterase 3 (PDE3)-Inhibitor, der zur Steigerung der Herzkontraktilität eingesetzt wird.
Milrinone PDE Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 211.22

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%
99.99

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 211.22 Formel

  C12H9N3O

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 78415-72-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme Win 47203,Primacor Smiles CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 42 mg/mL (198.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
ATPase
PDE3
2.1 μM
PDE2
5.2 μM
In vitro

Milrinone bewirkt eine konzentrationsabhängige Zunahme des cAMP-Spiegels in Kaninchen- und menschlichen Thrombozyten mit ähnlicher Potenz. Diese Verbindung hemmt die Aggregation menschlicher Thrombozyten mit einer mittleren Hemmkonzentration (IC50) von 2 mM. Es erhöht konzentrationsabhängig den linksventrikulären Entwicklungsdruck (LVDP) und die Kontraktilität. Diese Chemikalie erhöht konzentrationsabhängig cAMP in Kaninchen-Koronargefäß-Glattmuskelzellen. Es erhöht das intrazelluläre zyklische Adenosinmonophosphat durch Hemmung der Typ III Phosphodiesterase. Diese Verbindung ist ein potenter (IC50 = 0,16–0,90 mM) und selektiver (100-fach Peak III relativ zu Peak I) Peak III-Hemmer. Eine signifikante Zunahme des cAMP-Gehalts geht mit einer signifikanten Vasorelaxation einher.

In vivo

Milrinone hemmt PDE4 zusätzlich zur PDE3-Aktivität im Kaninchenherzen. Diese Verbindung (>10 µM) verursacht größere Erhöhungen des intrazellulären cAMP und Kalziums als Cilostazol. Es verursacht ähnliche Erhöhungen der Herzfrequenz, des Herzzeitvolumens und des linksventrikulären +dP/dt sowie eine Abnahme des enddiastolischen Drucks und des systemischen Gefäßwiderstands bei narkotisierten Hunden. Diese Chemikalie führt zu signifikanten Verbesserungen der rechtsventrikulären Funktion sowie zu signifikanten Verbesserungen des pulmonalen Gefäßwiderstands, des pulmonalen Blutflusses und der linksventrikulären Füllung bei Mischlingshunden, die eine Pulmonaliskatheterisierung durchliefen.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06032195 Active not recruiting
Heart Transplantation
Dr. F. Köhler Chemie GmbH
August 15 2023 Phase 2
NCT05830136 Recruiting
Hepatic Ischemia
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University
February 1 2022 Not Applicable
NCT05132153 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 17 2021 Phase 4
NCT03945708 Completed
Infective Endocarditis
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden
May 15 2019 Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Bitte geben Sie Ihren Namen ein.
Bitte geben Sie Ihre E-Mail-Adresse ein. Bitte geben Sie eine gültige E-Mail-Adresse ein.
Bitte schreiben Sie uns etwas.