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Nifedipine Calcium Channel Inhibitor

Kat.-Nr.S1808

Nifedipine ist ein Dihydropyridin-Calcium channel-Blocker, der zur Senkung von Bluthochdruck und zur Behandlung von Angina eingesetzt wird.
Nifedipine Calcium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 346.33

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.69%
99.69

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 346.33 Formel

C17H18N2O6

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 2 years 4°C(in the dark) powder
CAS-Nr. 21829-25-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme BAY-a-1040 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (199.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
calcium channel
In vitro
Nifedipine bewirkt eine signifikante konzentrationsabhängige Zunahme der eNOS-Proteinexpression durch kultivierte humane Koronararterienendothelzellen. Diese Verbindung antagonisiert L-Typ-Ca+-Kanäle, die im gesamten Herz-Kreislauf-System vorkommen, blockiert aber auch Kv-Kanäle, die Mitglieder derselben Supergenfamilie sind. Es verringert dosisabhängig die Werte der [(3)H]-Thymidin-Inkorporation und des gesamten zellulären Proteingehalts sowie die Spiegel der phosphorylierten extrazellulären signalregulierten Proteinkinase (ERK) 1/2, Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase (MEK) 1/2 und sogar die Phosphorylierung von Pyk2 in vaskulären glatten Muskelzellen (VSMC). Diese Chemikalie unterdrückt die Spiegel des proliferativen Zellkernantigens (PCNA) dosisabhängig sowohl in VSMC als auch in ballonverletzten thorakalen Aorten in VSMC.
In vivo
Nifedipine (3 mg/kg) senkt leicht den systolischen und/oder diastolischen Blutdruck oder erhöht die Herzfrequenz bei Ratten. Diese Verbindung (1 μm) bewirkt eine maximale Hemmung des speichergesteuerten Signalwegs in den glatten Muskeln choroidaler Arteriolen. Diese Chemikalie (20 und 40 mg/kg) verhindert deutlich die HCl-plus-Ethanol-induzierte Magenschleimhautschädigung und die Zunahme des Gehalts an thiobarbitursäure-reaktiven Substanzen in der verletzten Schleimhaut bei Ratten. Sie (20 und 40 mg/kg) fördert dosisabhängig die Ulkusheilung und hemmt die Zunahme des Gehalts an thiobarbitursäure-reaktiven Substanzen in der ulzerierten Schleimhaut bei Ratten.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11313433/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9920200/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05096728 Completed
Preeclampsia With Severe Features
Ohio State University
December 1 2021 --
NCT04392375 Completed
Preeclampsia Severe
Ohio State University
June 9 2020 Phase 4
NCT03695107 Unknown status
Chronic Kidney Diseases
The Third Xiangya Hospital of Central South University
October 2 2019 --
NCT02902354 Withdrawn
Tocolysis With Nifedipine
St. Louis University
September 2016 Not Applicable
NCT03710395 Unknown status
Drug Transporter
Natalia Valadares de Moraes|Hospital das Clínicas de Ribeirão Preto|Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho
December 14 2015 Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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