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Nifedipine Calcium Channel Inhibitor

Kat.-Nr.: S1808

Nifedipine ist ein Dihydropyridin-Calcium channel-Blocker, der zur Senkung von Bluthochdruck und zur Behandlung von Angina eingesetzt wird.
Nifedipine Calcium Channel Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 346.33

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.69%
99.69

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 346.33 Formel

C17H18N2O6

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 2 years 4°C(in the dark) powder
CAS-Nr. 21829-25-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme BAY-a-1040 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (199.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
calcium channel
In vitro
Nifedipine causes a significant concentration-dependent increase in eNOS protein expression by cultured human coronary artery endothelial cells. This compound antagonizes L-type Ca+ channels found throughout the cardiovascular system, but also blocks Kv channels, which are members of the same supergene family. It dose-dependently decreases the values of [(3)H]-thymidine incorporation and total cellular protein content as well as the levels of phosphorylated extracellular signal-regulated protein kinase (ERK) 1/2, mitogen-activated protein kinase kinase (MEK) 1/2, and even the phosphorylation of Pyk2, in vascular smooth muscle cells (VSMC). This chemical suppresses the levels of proliferative cell nuclear antigen (PCNA) dose-dependently in both VSMC and balloon-injured thoracic aortae in VSMC.
In vivo
Nifedipine (3 mg/kg) slightly lowers the level of systolic and/or diastolic blood pressure or increased the heart rate in rats. This compound (1 μm) produces a maximal inhibition of the store-operated pathway in choroidal arteriolar smooth muscle. This chemical (20 and 40 mg/kg) markedly prevents the HCl plus ethanol-induced gastric mucosal injury and the increase in the content of thiobarbituric acid-reactive substances in the injured mucosa in rats. It (20 and 40 mg/kg) dose-dependently promotes the ulcer healing and inhibites the increase in the content of thiobarbituric acid-reactive substances in the ulcerated mucosa in rats.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11313433/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9920200/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05096728 Completed
Preeclampsia With Severe Features
Ohio State University
December 1 2021 --
NCT04392375 Completed
Preeclampsia Severe
Ohio State University
June 9 2020 Phase 4
NCT03695107 Unknown status
Chronic Kidney Diseases
The Third Xiangya Hospital of Central South University
October 2 2019 --
NCT02902354 Withdrawn
Tocolysis With Nifedipine
St. Louis University
September 2016 Not Applicable
NCT03710395 Unknown status
Drug Transporter
Natalia Valadares de Moraes|Hospital das Clínicas de Ribeirão Preto|Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho
December 14 2015 Phase 4