nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S1808
| Verwandte Ziele | CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| Weitere Calcium Channel Inhibitoren | Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A |
| Molekulargewicht | 346.33 | Formel | C17H18N2O6 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | 2 years 4°C(in the dark) powder |
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| CAS-Nr. | 21829-25-4 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | BAY-a-1040 | Smiles | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(199.23 mM)
Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
calcium channel
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| In vitro |
Nifedipine bewirkt eine signifikante konzentrationsabhängige Zunahme der eNOS-Proteinexpression durch kultivierte humane Koronararterienendothelzellen. Diese Verbindung antagonisiert L-Typ-Ca+-Kanäle, die im gesamten Herz-Kreislauf-System vorkommen, blockiert aber auch Kv-Kanäle, die Mitglieder derselben Supergenfamilie sind. Es verringert dosisabhängig die Werte der [(3)H]-Thymidin-Inkorporation und des gesamten zellulären Proteingehalts sowie die Spiegel der phosphorylierten extrazellulären signalregulierten Proteinkinase (ERK) 1/2, Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase (MEK) 1/2 und sogar die Phosphorylierung von Pyk2 in vaskulären glatten Muskelzellen (VSMC). Diese Chemikalie unterdrückt die Spiegel des proliferativen Zellkernantigens (PCNA) dosisabhängig sowohl in VSMC als auch in ballonverletzten thorakalen Aorten in VSMC.
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| In vivo |
Nifedipine (3 mg/kg) senkt leicht den systolischen und/oder diastolischen Blutdruck oder erhöht die Herzfrequenz bei Ratten. Diese Verbindung (1 μm) bewirkt eine maximale Hemmung des speichergesteuerten Signalwegs in den glatten Muskeln choroidaler Arteriolen. Diese Chemikalie (20 und 40 mg/kg) verhindert deutlich die HCl-plus-Ethanol-induzierte Magenschleimhautschädigung und die Zunahme des Gehalts an thiobarbitursäure-reaktiven Substanzen in der verletzten Schleimhaut bei Ratten. Sie (20 und 40 mg/kg) fördert dosisabhängig die Ulkusheilung und hemmt die Zunahme des Gehalts an thiobarbitursäure-reaktiven Substanzen in der ulzerierten Schleimhaut bei Ratten.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05096728 | Completed | Preeclampsia With Severe Features |
Ohio State University |
December 1 2021 | -- |
| NCT04392375 | Completed | Preeclampsia Severe |
Ohio State University |
June 9 2020 | Phase 4 |
| NCT03695107 | Unknown status | Chronic Kidney Diseases |
The Third Xiangya Hospital of Central South University |
October 2 2019 | -- |
| NCT02902354 | Withdrawn | Tocolysis With Nifedipine |
St. Louis University |
September 2016 | Not Applicable |
| NCT03710395 | Unknown status | Drug Transporter |
Natalia Valadares de Moraes|Hospital das Clínicas de Ribeirão Preto|Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho |
December 14 2015 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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